对乙酰氨基酚
常見止痛藥、退燒藥 / 维基百科,自由的 encyclopedia
对乙酰氨基酚(英语:Acetaminophen、Paracetamol、简称:APAP),又称乙酰胺酚[12]、扑热息痛,是一种用于治疗疼痛与发热的药物[8][13]。可用于缓解轻度至中度的疼痛[8],本品对于孩童的退烧效果仍未有决定性结论[14][15]。本品常与多种感冒药合并使用[8]。也可与鸦片类药物合用以缓解重度疼痛、癌痛,或术后疼痛[16]。本品可经口服、肛门,或静脉注射给药[8][17]。效用可维持2至4小时[17]。
临床资料 | |||
---|---|---|---|
读音 | Paracetamol: /ˌpærəˈsitəmɒl/ Acetaminophen: i/əˌsiːtəˈmɪnəfɪn/ | ||
商品名(英语:Drug nomenclature) | 泰诺,及其他[1][2] | ||
其他名称 | N-acetyl-para-aminophenol (APAP) | ||
AHFS/Drugs.com | Monograph | ||
MedlinePlus | a681004 | ||
核准状况 |
| ||
怀孕分级 |
| ||
给药途径 | 口服给药、颊部给药(英语:Buccal administration)、直肠塞剂(英语:rectal administration)、静脉注射 | ||
ATC码 | |||
法律规范状态 | |||
法律规范 | |||
药物动力学数据 | |||
生物利用度 | 63–89%[3]:73 | ||
血浆蛋白结合率 | 10–25%[4] | ||
药物代谢 | 大部分经肝脏代谢[7] | ||
代谢产物 | APAP gluc(英语:Glucuronide)、APAP sulfate、APAP GSH、APAP cys、NAPQI(英语:NAPQI)[5] | ||
药效起始时间(英语:Onset of action) | 视给药途径而定: 口服:37 分钟[6] 颊部(英语:Buccal administration):15分钟[6] 静脉注射:8分钟[6] | ||
生物半衰期 | 1–4 小时[7] | ||
排泄途径 | 尿(85–90%)[7] | ||
识别信息 | |||
| |||
CAS号 | 103-90-2 Y | ||
PubChem CID | |||
IUPHAR/BPS | |||
DrugBank |
| ||
ChemSpider |
| ||
UNII | |||
KEGG |
| ||
ChEBI | |||
ChEMBL |
| ||
PDB配体ID | |||
CompTox Dashboard(英语:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |||
ECHA InfoCard | 100.002.870 | ||
化学信息 | |||
化学式 | C8H9NO2 | ||
摩尔质量 | 151.163 g/mol | ||
3D模型(JSmol(英语:JSmol)) | |||
密度 | 1.263 g/cm3 | ||
熔点 | 169 °C(336 °F) [9][10] | ||
沸点 | 420 °C(788 °F) | ||
水溶性 | 7.21 g/kg (0 °C)[11] 8.21 g/kg (5 °C)[11] | ||
| |||
|
虽然按推荐剂量服用对乙酰氨基酚很安全[18],但仍可能会出现严重红疹等副作用。过高剂量可能导致肝衰竭[8]。妊娠及哺乳期间用药显示为安全[8]。有肝脏疾病的患者仍可使用本品,但服用剂量必须减少[19]。本品属于轻度止痛药[17],但并无明显抗炎活性,而通常不被归为非甾体抗炎药,它主要通过抑制分布在中枢神经系统的COX-2(英语:COX-2),以减少前列腺素的生成,从而缓解疼痛,但由于COX-2在周边组织中数量较少,因此作用微弱[20],且其作用机制迄今未明[21]。
对乙酰氨基酚最早于1877年发现[22],为美国及欧洲最常用的退烧及止痛药物[23]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[24]。本品属于通用名药物[25],每剂在发展中国家的批发价低于0.01美元[26],在美国同样剂量则需0.04美金[27]。
常见商品名为必理痛(香港)[28]、普拿疼(台湾)[29]、必理通(中国大陆)[30]、斑纳杜(新马)[31]、泰诺林[32]、泰诺。