红霉素 - Wikiwand
For faster navigation, this Iframe is preloading the Wikiwand page for 红霉素.

红霉素

维基百科,自由的百科全书

红霉素
系统(IUPAC)命名名称
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-
{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-
14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4[(2R,4R,5S,6S)-
5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy
3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
临床数据
商品名Eryc、Erythrocin,及其他[2]
Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682381
妊娠分级
  • AU: A [1]
  • US: B (非人类研究中表明无风险) [2]
给药途径口服、静脉注射肌肉注射、外用、眼药水
合法状态
合法状态
药代动力学数据
生物利用度30%-65%,取决于酯型
蛋白结合度90%
代谢肝脏(少于5%的量排出时不改变)
生物半衰期1.5小时
排泄胆汁
识别信息
CAS注册号114-07-8  ✓
ATC代码D10AF02 J01FA01 S01AA17 QJ51FA01
PubChemCID 3255
IUPHAR/BPS英语IUPHAR/BPS1456
DrugBankDB00199 ✓
ChemSpider12041 ✓
UNII63937KV33D ✓
KEGGD00140 ✓
ChEBICHEBI:42355 ✓
ChEMBL英语ChEMBLCHEMBL532 ✓
化学信息
化学式C37H67NO13
摩尔质量733.94 g·mol−1

红霉素拉丁语Erythromycin)是一种大环内酯类的抗生素[2],可用于治疗呼吸道感染皮肤感染英语skin infections、衣原体菌感染(拉丁语chlamydia infections),以及梅毒。本品也可用于预防新生儿的B群链球菌感染英语Group B streptococcal infection[2]。红霉素可以用于改善胃轻瘫(拉丁语gastroparesis)的症状[3]。本品可透过静脉注射或口服给药[2] 。新生儿有时会给予含有红霉素的眼药水,以避免新生儿结膜炎(拉丁语neonatal conjunctivitis[4]

常见副作用包含腹绞痛、呕吐,以及腹泻等。更严重者可能引发伪膜性结肠炎、肝脏疾病、长QT症,以及过敏反应青霉素过敏者通常可安全服用本品[2]妊娠期间用药目前显示安全[1]。一般认为哺乳期间用药为安全,但有研究显示,未满两周的新生儿若服用本品,或母体于哺乳期间用药,可能会增加罹患幽门狭窄的风险[5][6][7]。红霉素属于大环内酯类抗生素,会抑制细菌的蛋白质合成[2]

红霉素于1952年首次从一种放线菌:糖多孢红霉菌英语Saccharopolyspora erythraea拉丁语Saccharopolyspora erythraea)中纯化出来[2][8]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[9]。该药属于学名药,价格不贵[5]。本品在发展中国家的每锭批发价约于 0.03 至 0.06 USD之间[10]

发展历史

此章节尚无任何内容。

作用机理

红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。

适应症

适应症为细菌感染。抗菌范围与青霉素相似;主要用于对青霉素已经产生耐药性的葡萄球菌链球菌腹泻等胃肠道反应。

不良反应

  • 可能发生胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等
  • 肝中毒(少见)
  • 过敏反应

药代动力学参数

参见

  • 白凡士林

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. August 23, 2015. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 Erythromycin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01]. 
  3. ^ Camilleri M, Parkman HP, Shafi MA, Abell TL, Gerson L. Clinical guideline: management of gastroparesis. The American Journal of Gastroenterology. Jan 2013, 108 (1): 18–37; quiz 38. PMID 23147521. doi:10.1038/ajg.2012.373. 
  4. ^ Matejcek A, Goldman RD. Treatment and prevention of ophthalmia neonatorum. Canadian Family Physician. 2013-11, 59 (11): 1187–90. PMID 24235191. 
  5. ^ 5.0 5.1 Hamilton RJ. Tarascon pocket pharmacopoeia 2013 delux lab-coat ed., 14th. [Sudbury, Mass.]: Jones & Bartlett Learning. 2013: 72. ISBN 9781449673611. 
  6. ^ Kong YL, Tey HL. Treatment of acne vulgaris during pregnancy and lactation. Drugs. June 2013, 73 (8): 779–87. PMID 23657872. doi:10.1007/s40265-013-0060-0. 
  7. ^ Maheshwai, Nitin. Are young infants treated with erythromycin at risk for developing hypertrophic pyloric stenosis?. Archives of Disease in Childhood. March 2007, 92 (3): 271–3 [30 August 2012]. PMC 2083424. PMID 17337692. doi:10.1136/adc.2006.110007. (原始内容存档于2012-11-07). 
  8. ^ Vedas JC. Biosynthesis : polyketides and vitamins. Berlin [u.a.]: Springer. 2000: 52. ISBN 9783540669692. 
  9. ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. 
  10. ^ Erythromycin. International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015]. [永久失效链接]
  • British National Formulary "BNF 49" March 2005.
  • Mims C, Dockrell HM, Goering RV, Roitt I, Wakelin D, Zuckerman M. Chapter 33: Attacking the Enemy: Antimicrobial Agents and Chemotherapy: Macrolides. In: Medical Microbiology (3rd Edition). London: Mosby Ltd; 2004. p 489
  • Hunt,Ch.M., Watkins, P.B., Saenger, P., Stave, G.M., Barlascini, N., Watlington, Ch.O., Wright, J.T., Guzelian, P.S., (1992) Heterogeneity of CYP3A isoforms metabolizing erythromycin and cortisol. Clinical Pharmacology and Therapeutics 51: 18-23

外部链接

{{bottomLinkPreText}} {{bottomLinkText}}
红霉素
Listen to this article