卡培他濱
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卡培他濱 (英語:capecitabine)以Xeloda(截瘤達)等商品名稱於市面銷售,是一種用於治療乳癌、胃癌和大腸癌的化療藥物。[1]在治療乳癌時,通常會與紫杉醇(docetaxel)一起使用。[2]透過口服方式給藥。[2]
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臨床資料 | |
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讀音 | /kæpɪˈsaɪtəbiːn/ |
商品名 | Xeloda、Xitabin、Kapetral及其他 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a699003 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服給藥 |
藥物類別 | 化學療法藥物 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 廣泛 |
血漿蛋白結合率 | < 60% |
藥物代謝 | 肝臟將卡培他濱轉化為不具活性的5-氟尿嘧啶,腫瘤組織含有酶,可將5-氟尿嘧啶轉為活性,而發揮作用 |
生物半衰期 | 38–45分鐘 |
排泄途徑 | 腎臟 (95.5%), 糞便 (2.6%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 154361-50-9 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.112.980 |
化學資訊 | |
化學式 | C15H22FN3O6 |
摩爾質量 | 359.35 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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使用此藥物常見的副作用有腹痛、嘔吐、腹瀉、虛弱和皮疹。[2]其他嚴重副作用有凝血問題、過敏反應、心臟問題(如心肌病)和血細胞減少症。[2]個體於懷孕期間使用可能會對胎兒造成傷害。[2]卡培他濱在體內轉化為5-氟尿嘧啶(5-FU)後發揮作用。[2]此藥物屬於氟嘧啶類藥物,其中也含有5-FU和替加氟。[3]
醫療用途
卡培他濱適用於:
- 對III期大腸癌患者單獨使用,或作為聯合化療藥物中的一項,進行輔助治療、[4]
- 對患有局部晚期大腸癌的成年人進行圍手術期化學放射療法過程中的一部分、[4]
- 單獨使用,或作為聯合化療藥物中的一項,用以治療不可切除或轉移性大腸癌患者、[4]
- 如果晚期或轉移性乳癌患者不適合使用蒽環類藥物或紫杉烷類化療藥物,可單獨使用此藥物治療、[4]
- 過去曾接受含蒽環類藥物化療,於疾病進展後,與紫杉醇合併使用,以治療晚期或轉移性乳癌患者、[4]
- 與其他化療藥物組合,治療患有不可切除或轉移性胃癌、食道癌或胃與食道交界處癌症的成年人患者、[4]
- 與其他化療藥物組合,治療之前未接受過轉移性疾病治療,而有HER2(人類表皮生長因子受體2) 過度表現的轉移性胃或胃與食道交界處癌症的成年人患者、[4]
不良影響
包括有:[7]
已知會與卡培他濱發生交互作用的藥物有:[7]
雙氫嘧啶脫氫酶(DPD)負責氟嘧啶的解毒代謝,氟嘧啶類的藥物包括卡培他濱、5-氟尿嘧啶和替加氟。[3]DPD基因 (DPYD) 內的遺傳變異可導致DPD活性降低或缺失,攜帶這些變異雜合或純合的個體可能患有部分或完全DPD缺乏,估計全球有0.2%的人患有完全DPD缺乏症。[3][11]部分或完全DPD缺乏的患者在接受氟嘧啶治療時,發生嚴重甚至致命藥物毒性的風險會顯著增加,其中的案例有骨髓抑制、神經毒性和化療引起的肢端紅斑。[3][11]
作用機制
卡培他濱被代謝為5-FU,而5-FU又是一種胸苷酸合成酶抑制劑,會抑制胸苷單磷酸(ThMP) 的合成,ThMP是DNA從頭合成過程中所需的胸苷活性形式。[12]
合成
合成過程成如下圖所示:

社會與文化
卡培他濱於1992年獲得專利,並於1998年經美國食品藥物管理局(FDA)核准用於治療乳癌。[13]此藥物已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[14]
品牌名稱之一是Xeloda(截瘤達),由基因泰克銷售。[15]
其他的商品名有Capehope, Capget, Capibine, Xitabin等。[16]
參見
延伸閱讀
外部連結
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