可滅鼠

可滅鼠（英語：Brodifacoum）是一種高致死性的4-羥基香豆素類維生素K拮抗劑和抗凝劑毒藥。 近年來，它已成為世界上使用最廣泛的農藥之一。 它通常用作滅鼠劑，但也用於控制較大的生物，如負鼠。^[2]

提示：此條目的主題不是剋滅鼠或可伐鼠。

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可滅鼠[1]
IUPAC名 3-[3-[4-(4-Bromophenyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]-2-hydroxychromen-4-one
別名	溴鼠隆
識別
CAS號	56073-10-0  Y
PubChem	41736
ChemSpider	10444663
SMILES	Brc1ccc(cc1)c2ccc(cc2)C4Cc3ccccc3C(C4)C\5=C(/O)c6ccccc6OC/5=O
InChI	1/C31H23BrO3/c32-24-15-13-20(14-16-24)19-9-11-21(12-10-19)23-17-22-5-1-2-6-25(22)27(18-23)29-30(33)26-7-3-4-8-28(26)35-31(29)34/h1-16,23,27,33H,17-18H2
InChIKey	VEUZZDOCACZPRY-UHFFFAOYAI
RTECS	GN4934750
性質
化學式	C31H23BrO3
摩爾質量	523.42 g·mol−1
熔點	228 - 230 °C（271 K）
溶解性（水）	難溶
藥理學
給藥途徑	口服; 皮膚; 吸入（粉塵）（中毒）
藥代動力學：
生物利用度	100%
代謝	慢，不完全，肝臟
生物半衰期	慢；20—130天
排泄	糞便； 非常慢
危險性
致死量或濃度：
LD50（中位劑量）	270 μg/kg（大鼠，口服）
若非註明，所有數據均出自標準狀態（25 ℃，100 kPa）下。

「Brodifacoum」的各地常用名稱
中國大陸	溴鼠靈
港澳	溴鼠靈
臺灣	可滅鼠

可滅鼠在體內的半衰期特別長，長達9個月，需要用解毒劑維生素K對人類和寵物中毒進行長期治療。它是哺乳動物和鳥類二次中毒的最高風險之一。^[3]

合成

利用不對稱有機銅化合物的立體特異性形成可滅鼠。

可滅鼠是4-羥基香豆素的衍生物。圖中的各自化合物旁邊可以找到編號。化合物1是合成可滅鼠所需的起始酯。為了獲得該起始化合物1，需要完成氯乙酸乙酯與4'-溴聯苯甲醛的簡單維蒂希反應縮合。化合物1通過連續水解、鹵化形成醯氯，然後與所需的鋰陰離子反應，轉化成化合物2。這裡使用KOH和EtOH進行水解，然後加入氯化亞碸進行氯化形成醯氯，與加入的鋰陰離子反應。然後用有機銅化合物轉化化合物2，得到化合物3，其立體選擇性良好，約為98％。通常情況下，將使用傅-克型環化來獲得化合物4的雙環系統部分，但產量低。相反，在乾燥苯中三氟甲磺酸的催化環化產率良好。然後用硼氫化鈉還原酮，得到苯甲醇。在HCl下與4-羥基香豆素縮合，得到化合物5，可滅鼠。^[4]

毒理學

紐西蘭的投放可滅鼠毒餌的通知

芬蘭的含有可滅鼠的誘餌盒

可滅鼠是一種4-羥基香豆素抗凝劑，其作用方式與其歷史上的前身雙香豆素和華法林相似。由於非常高的效果和較長的作用持續時間（代謝半衰期為20–130天），它被稱為「第二代」或「超級華法林」抗凝血劑。^[5]

可滅鼠抑制維生素K環氧化物還原酶，該酶是維生素K環氧化物在其循環中重建維生素K所必要的，因此可滅鼠穩定地降低血液中活性維生素K的水平。維生素K是合成重要物質所必需的，包括參與血液凝固的凝血酶原。這種破壞會變得越發嚴重，直到血液有效地失去任何凝結能力。

治療

可滅鼠中毒的主要解毒劑是立即給予維生素K₁（人類劑量：最初緩慢靜脈注射10-25 mg，每3-6小時重複一次，直到凝血酶原時間正常化；然後每天口服10 mg四次作為「維持劑量」）。 它是一種非常有效的解毒劑，前提是在發生大量出血之前發現中毒現象。由於高劑量的可滅鼠會對身體產生數月的影響，因此必須長期（數月，與該物質的半衰期保持一致）定期服用解毒劑，並經常監測凝血酶原時間。^[6]

如果未吸收的毒物仍在消化系統中，則可能需要洗胃，然後使用活性炭。

要考慮的進一步治療包括輸注血液或血漿以抵消低血容量性休克，在嚴重的情況下，應輸注凝血因子濃縮物。