左旋米那普倫

左旋米那普倫（商品名：Fetzima），是一種抗憂鬱藥，2013年美國批准該藥用於治療成人重度憂鬱症。這種藥是米那普侖的左旋對映異構物，和米那普侖具有相似的作用和藥理，可作5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）。^[4][5]

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左旋米那普倫

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Fetzima
AHFS/Drugs.com	Monograph
給藥途徑	口服 (膠囊劑)
ATC碼	N06AX28 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	92%[1]
血漿蛋白結合率	22%[2]
藥物代謝	肝 （主要是CYP3A4酶）[3]
生物半衰期	12小時[3]
排泄途徑	腎[3]
識別資訊
IUPAC命名法 (1S,2R)-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide
CAS編號	96847-54-0  Y 175131-60-9  Y
PubChem CID	6917779
IUPHAR/BPS	7435
DrugBank	DB08918
ChemSpider	5293005 N
UNII	UGM0326TXX HCl: 371U2ZK31U Y
KEGG	D10072 N
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID701025167
化學資訊
化學式	C15H22N2O
莫耳質量	246.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CCN(CC)C(=O)[C@]1(C[C@H]1CN)C2=CC=CC=C2
InChI InChI=1S/C15H22N2O/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12/h5-9,13H,3-4,10-11,16H2,1-2H3/t13-,15+/m0/s1 N Key:GJJFMKBJSRMPLA-DZGCQCFKSA-N N

醫療用途

一瓶Fetzima

憂鬱症

根據一項為期10周的2期和四項爲期8周3期臨床試驗結果，美國食品藥品監督管理局批准使用左旋米那普侖治療重度憂鬱症。

副作用

在臨床試驗中，左旋米那普侖比安慰劑更常出現這些副作用：噁心、頭暈、出汗、便秘、失眠、心率和血壓升高、尿瀦留、勃起功能障礙和男性射精延遲、嘔吐、心跳過速和心悸。^[6][7]

這種藥物對因為勃起功能障礙而導致憂鬱症的患者是把雙面刃^[8]。

藥理

藥物效應動力學

左旋米那普侖和米那普侖相比其他SNRI的不同之處在於它們是更平衡的血清素和去甲腎上腺素再攝取抑制劑。^[9][10][11]SNRI的血清素對去甲腎上腺素比率如下：文拉法辛=30:1，度洛西汀=10:1，去甲文拉法辛=14:1，米那普侖=1.6:1，左旋米那普侖=0.5:1。^[9]暫時尚不清楚上述比例更平衡的臨床意義，^[9]但可能可提高療效，也可能會增加副作用。^[10][11][12]

左旋米那普侖可作β位點澱粉樣前體蛋白裂解酶 1（BACE-1）的抑制劑，BACE-1負責β-澱粉樣蛋白斑塊的形成，是治療阿茲海默症的潛在藥物。^[13]

藥物代謝動力學

左旋米那普侖的口服生物利用度為92%，血漿蛋白結合率為22%。^[2]肝臟中的細胞色素P450酶CYP3A4負責代謝此物質，^[3]令藥物易受葡萄柚-藥物相互作用影響。該藥物的生物半衰期約為12小時，可每日服藥一次。^[3]左旋米那普侖隨尿液排出。^[3]

歷史

森林實驗室和Pierre Fabre Group開發此藥，2013年7月取得美國食品藥品監督管理局批准使用。^[6]