雷美替胺

雷美替胺，商品名柔速瑞（Rozerem），是可治療因難以入睡而失眠的褪黑激素受體激動劑（英語：melatonin agonist）。^[2][4]它可減少入睡所需的時間，但臨床益處較少。^[5]它是口服藥。^[2]

雷美替胺

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Rozerem, others
其他名稱	TAK-375
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605038
核准狀況	美 DailyMed: Ramelteon
依賴性	低[1]
給藥途徑	口服
ATC碼	N05CH02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）[2]
藥物動力學數據
生物利用度	1.8%[2]
血漿蛋白結合率	82%（大多為白蛋白）[2]
藥物代謝	肝（CYP1A2，少部分由CYP2C（英語：CYP2C）與CYP3A4代謝）[2]
代謝產物	M-II（活性代謝產物）[2]
生物半衰期	雷美替胺：1–2.6小時[2] M-II：2–5小時[2][3]
排泄途徑	尿液84%[2] 糞便4%[2]
識別資訊
IUPAC命名法 (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno-[5,4-b] furan-8-yl)ethyl]propionamide
CAS號	196597-26-9  Y
PubChem CID	208902
IUPHAR/BPS	1356
DrugBank	DB00980 Y
ChemSpider	9033484 Y
UNII	901AS54I69
KEGG	D02689 Y
ChEMBL	ChEMBL133775 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6045951
ECHA InfoCard	100.215.666
化學資訊
化學式	C16H21NO2
摩爾質量	259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CCC(=O)NCC[C@@H]1CCc2ccc3c(c21)CCO3
InChI InChI=1S/C16H21NO2/c1-2-15(18)17-9-7-12-4-3-11-5-6-14-13(16(11)12)8-10-19-14/h5-6,12H,2-4,7-10H2,1H3,(H,17,18)/t12-/m1/s1 Y Key:YLXDSYKOBKBWJQ-GFCCVEGCSA-N Y

雷美替胺的副作用包括昏睡、頭暈、疲勞、噁心、失眠加劇、激素水平改變。^[2]它是褪黑激素的結構類似物，也是褪黑激素受體1A（英語：MT1 receptor）和褪黑激素受體1B（英語：MT2 receptor）的選擇性激動劑。^[2]雷美替胺的生物半衰期和藥效持續時間都比褪黑激素長。^[6]它不是苯二氮䓬類或非苯二氮䓬類藥物，不作用於GABA受體，有獨特的作用機制。^[2][7]

雷美替胺於2002年發現，^[8]2005年獲批用於醫藥。^[9]