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氟哌啶醇
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氟哌啶醇（INN：haloperidol）以好度（Haldol）等商品名稱於市場上販售，是一種典型抗精神病藥物（又稱第一代抗精神藥物）[8]。用於治療思覺失調症、妥瑞氏症的抽動症狀、雙向障礙的躁狂、譫妄、激動、急性精神病和酒精戒斷症候群引起的幻覺[8][9][10]。給藥方式有口服，肌肉注射或是靜脈注射[8]。用藥後通常在30至60分鐘內發生作用[8]。有每隔4週注射一次的長效藥劑（癸酸酯製劑），供患有思覺失調症或相關疾病的人使用，這類人會忘記或拒絕以口服方式用藥[8]。
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使用氟哌啶醇可能會導致一種稱為遲發性運動不能的疾患，且可能是永久性[8]。使用後可能發生神經阻滯劑惡性症候群和心電圖中QT間期延長，後者尤其會在靜脈注射後發生[8]。此藥物在患有失智症的老人中會導致死亡風險升高[8]。個體於懷孕期間服用可能會導致胎兒出現問題[8][11]。罹患帕金森氏症的個體不應使用[8]。
氟哌啶醇於1958年由比利時藥學家保羅·楊森領導的團隊發現，[12]是從哌替啶（鎮痛藥）衍生而來的一種藥物[13]。它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中，[14]氟哌啶醇是最常使用的典型抗精神病藥物，[15]是美國於2020年排名第303的最常使用處方藥，開立的處方箋數量超過100萬份[16]。
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醫療用途
氟哌啶醇用於控制下列症狀：
- 急性精神病，例如由氯胺酮和苯環己哌啶引起的藥物誘發性精神病[17][18]。
- 酒精和阿片類藥物戒斷的輔助治療
- 與大腦硬化相關的激動和混亂
- 酒精誘發的精神病
- 酒精戒斷症候群所致的幻覺[9]
- 過動性譫妄
- 過動/攻擊行為
- 兒童和青少年難以控制的嚴重行為障礙
- 思覺失調症[19]
- 人格障礙的治療試驗
- 難治性打嗝的治療[20][21]
- 神經系統疾患的治療
- 手術後和緩和療護中的嚴重噁心和嘔吐的治療
- 作為急性精神科護理中的藥物輔助控制[22]
氟哌啶醇雖然曾是精神科急症治療的主力藥物，[22][23]但根據2001年至2005年間發表的多項共識評審，非典型藥物在近年來已逐漸取代其地位，成為許多臨床治療的優先選擇[24][25][26]。
一項於2013年所做的研究，比較15種抗精神病藥物於治療思覺失調症的療效，顯示氟哌啶醇表現出標準的治療效果。氟哌啶醇的有效性比齊拉西酮、氯丙嗪和阿塞納平高出13-16%，與喹硫平、阿立哌唑的效果相當，但比帕利哌酮略差10%[27]。
氟哌啶醇與與某些抗精神病藥物（如利培酮）不同，對於血清素迷幻藥物（如賽洛西賓(又稱裸蓋菇素）和麥角酸二乙醯胺（LSD））並無作為解藥或是"幻覺終結者"的作用[28][29][30]。
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有孕婦使用後可能導致胎兒損害的報告，但此類婦女大多數在懷孕期間接觸過多種藥物，且目前尚無人類使用的對照研究。根據公認的一般原則，只有在對母親的益處明顯大於對胎兒的潛在風險時，才可在懷孕期間使用此藥物[19]。
為維持疾病緩解而長期使用氟哌啶醇治療慢性精神疾病的患者，應將每日劑量逐步降低至最低有效劑量。在某些情況下，可能會在最終停藥[32]。建議在長期使用期間進行常規監測，包括測量身體質量指數、血壓、空腹血糖和血脂，以降低副作用導致的風險[33]。
不良反應
根據一項於2013年對15種抗精神病藥物進行比較療效和耐受性的統合分析，氟哌啶醇是最易引起錐體外症候群副作用的藥物之一[27]。
使用超過6個月後，有14%的使用者會增加體重[35]。氟哌啶醇可能具有神經毒性[36]。
如果長期服用這種藥物，可能會產生心理上的依賴[37]。
氟哌啶醇會與下列藥物發生各式交互作用：
英國國家處方集建議在停用抗精神病藥物時採逐步減量方式，以避免急性戒斷症候群或快速復發[41]。戒斷症狀通常有噁心、嘔吐和食慾減退[42]。其他症狀有焦躁不安、出汗增加和睡眠困難[42]。
藥物過量
氟哌啶醇過量有高致死率風險，[43]但個體經積極治療後的存活率可望提高。
藥理學
氟哌啶醇是一種常見的精神科用藥，屬於丁醯苯類抗精神病藥。它能有效阻斷大腦中的多巴胺D2受體，並長時間停留在受體上，達到治療的效果[44]。它的作用機制與另一類藥物啡噻嗪相似[21]。
氟哌啶醇的口服劑生物利用度介於60%至70%之間。然而，不同研究報告的平均Tmax（達到峰值濃度時間）和T1/2（生物半衰期）差異很大，分別從1.7至6.1小時和14.5至36.7小時不等[2]。
藥物經肌內注射後可被快速且完全吸收，具有高生物利用度。健康個體的Tmax（為20分鐘，思覺失調症患者為33.8分鐘。平均T1/2為20.7小時[2]。長效的氟哌啶醇奎酸酯注射劑僅供肌內注射用，不可進行靜脈注射。此針劑於注射後約6天可達血漿峰值濃度，隨後濃度下降，生物半衰期約為3週[46]。
靜脈注射劑的生物利用度為100%，且極快發生作用（僅需數秒）。T1/22為14.1至26.2小時。表觀分佈容積為9.5至21.7公升/公斤[2]。作用持續時間為4至6小時。
化學
氟哌啶醇是一種晶體物質，熔點為150°C[47]。晶體在水中的溶解度非常低（1.4毫克/100毫升100），但可溶於氯仿、苯、甲醇和丙酮。它也可溶於0.1摩爾鹽酸（3毫克/毫升），但需加熱[48]。
歷史
氟哌啶醇由保羅·楊森領帶的團隊發現，[49]於1958年在保羅·楊森所創的楊森製藥開發，並於同年較晚時在比利時進行首次臨床試驗[50][51]。
此藥物於1967年4月12日獲得美國食品藥物管理局（FDA）批准，後來由McNeil Laboratories以Haldol（靜脈注射劑）品牌名稱在美國和其他國家銷售[50]。
社會與文化
Haloperidol 是國際非專有藥名（INN）、英國批准名稱 （BAN）、美國採用名稱（USAN）和澳大利亞批准名稱（AAN）所認可的名稱。
Haloperidol 在全球各地以不同的商品名銷售，包括 Aloperidin、Bioperidolo、Brotopon、Dozic、Duraperidol (德國)、Einalon S、Eukystol、Haldol、Halosten、Keselan、Linton、Peluces、Serenace、Serenase及Sigaperidol[54]。
研究
氟哌啶醇曾被研究用於治療憂鬱症，[55][56]其機制為： 透過短暫阻斷多巴胺受體，大腦會產生一種補償性反應，增加多巴胺受體的數量，提高對多巴胺的敏感性。當停藥後，這種增強的敏感性有助於改善憂鬱症狀[55][57][56]。
獸醫用途
氟哌啶醇不僅限於人類醫療，在動物管理，尤其是獸醫診療和圈養動物管理中，常被用於達到鎮靜和降低行為激動的效果[58]。
參考文獻
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