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5-羥色胺受體
跨膜蛋白 来自维基百科,自由的百科全书
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5-羥色胺受體,也被稱為血清素受體或5-HT受體,是一羣於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。[1][2]它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。

分類
血清素受體可分為七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四種受體亞型已被發現,包含G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor)和配體門控離子通道(ligand-gated ion channel)。
- 5-HT1受體是5-HT受體家族中最龐大的一科,包括5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F五種受體蛋白。沒有5-HT1C受體,因為它被重新分類為5-HT2C受體。
- 5-HT2受體亞家族包括5-HT2A、5-HT2B,和5-HT2C三種受體蛋白。
- 5-HT3受體
- 5-HT4受體
- 5-HT5受體亞家族包括5-HT5A、5-HT5B兩種受體蛋白。(其中5B受體在人類中為假基因,無受體表達)
- 5-HT6受體
- 5-HT7受體
總共有十四種受體亞型。
除了5-HT3受體是配體門控離子通道以外,其它的所有血清素受體都是G蛋白偶聯受體,激活細胞內的第二信使來產生效應。在2014年,在菜粉蝶基因組中發現了一種新的5-HT受體,被命名為pr5-HT8。它與已知的各類5-HT受體相似度很低,在哺乳動物中沒有類似基因。[3]
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七個亞科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。
家族 | 類型 | 作用機制 | 類別 |
5-HT1(英語:5-HT1) | Gi/Go(英語:Gi alpha subunit)-蛋白偶聯受體 | 減少cAMP在細胞內的水平 | 抑制性 |
5-HT2 | Gq/G11(英語:Gq protein)-蛋白偶聯受體 | 增加細胞內IP3和DAG(英語:diglyceride)的水平 | 興奮性 |
5-HT3(英語:5-HT3) | 配體門控Na+,K+離子通道 | 使質膜去極化 | 興奮性 |
5-HT4 | Gs(英語:G(s)alpha)蛋白偶聯受體 | 增加細胞內cAMP的水平 | 興奮性 |
5-HT5(英語:5-HT5A) | Gi/Go(英語:Gi alpha subunit)-蛋白偶聯受體[4] | 減少cAMP在細胞內的水平 | 抑制性 |
5-HT6(英語:5-HT6) | Gs(英語:G(s)alpha)-蛋白偶聯受體 | 增加細胞內cAMP的水平 | 興奮性 |
5-HT7(英語:5-HT7) | Gs(英語:G(s)alpha)-蛋白偶聯受體 | 增加細胞內cAMP的水平 | 興奮性 |
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更多資訊 血清素受體功能概述, 受體 ...
血清素受體功能概述 | ||||||||||||
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受體 | 首次克隆 | 基因 | 分佈 | 作用 | 激動劑 | 拮抗劑 | 用途 | |||||
血管 | 中樞神經系統 | 胃腸道 | 血小板 | 外周神經系統 | 平滑肌 | |||||||
5-HT1A(英語:5-HT1A receptor) | 1987 | 是 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
選擇性
非選擇性
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5-HT1B(英語:5-HT1B receptor) | 1992 | 是 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
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5-HT1D(英語:5-HT1D receptor) | 1991 | 是 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
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5-HT1E(英語:5-HT1E) | 1992 | 是 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
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5-HT1F(英語:5-HT1F) | 1993 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
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5-HT2A(英語:5-HT2A receptor) | 1988 | 是 | 是 | 是 | 是 | 是 | 是 |
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5-HT2B | 1992 | 是 | 是 | 是 | 是 | 是 | 是 |
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5-HT2C(英語:5-HT2C receptor) | 1988 | 是 | 是 | 是 | 是 | 是 | 是 |
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5-HT3(英語:5-HT3 receptor) | 1993 | 否 | 是 | 是 | 否 | 是 | 否 |
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5-HT4 | 1995 | 否 | 是 | 是 | 否 | 是 | 否 |
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5-HT5A(英語:5-HT5A receptor) | 1994 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
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5-HT5B(英語:5-HT5B receptor) | 1993 | 否 | 否 | 否 | 否 | 否 | 否 |
Functions in rodents, |
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5-HT6(英語:5-HT6 receptor) | 1993 | 否 | 是 | 否 | 否 | 否 | 否 |
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5-HT7(英語:5-HT7 receptor) | 1993 | 是 | 是 | 是 | 否 | 否 | 否 |
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注意沒有5-HT1C受體。這是因為在克隆這個受體並進一步分類之後,發現它和5-HT2家族共同點更多,於是就改名成了5-HT2C受體。
對各5-HT受體亞型選擇性極弱的激動劑有麥角胺(一種antimigraine(英語:antimigraine),激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲腎上腺素受體[28])、LSD(一種合成迷幻藥物,可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6)。[28]
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參考資料
外部連結
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