阿夫唑嗪

阿夫唑嗪（英語：Alfuzosin），或譯阿呋唑嗪，以Uroxatral等商品名出售，是一種α₁阻滯劑（英語：Alpha-1 blocker）類藥物。它用於治療良性前列腺增生。^[1]

阿夫唑嗪

臨床資料
讀音	/ælˈfjuːzoʊsɪn/ al-FEW-zoh-sin
商品名（英語：Drug nomenclature）	Uroxatral、其它
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a64002
核准狀況	美 DailyMed: Alfuzosin
懷孕分級	澳: B2
給藥途徑	口服
ATC碼	G04CA01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	49%
血漿蛋白結合率	82–90%
藥物代謝	肝（CYP3A4介導）
生物半衰期	10小時
排泄途徑	排便（69%）和排尿（24%）
識別資訊
IUPAC命名法 (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide
CAS號	81403-80-7  Y
PubChem CID	2092
IUPHAR/BPS	7109
DrugBank	DB00346 Y
ChemSpider	2008 Y
UNII	90347YTW5F
KEGG	D07124 Y
ChEBI	CHEBI:51141 Y
ChEMBL	ChEMBL709 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6048549
ECHA InfoCard	100.108.671
化學資訊
化學式	C19H27N5O4
摩爾質量	389.46 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C(NCCCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)C)C3OCCC3
InChI InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23) Y Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N Y

作為α₁腎上腺素受體（英語：Alpha-1 adrenergic receptor）的拮抗劑，它的作用是放鬆前列腺和膀胱頸的肌肉，使排尿更容易。

阿夫唑嗪於1978年獲得專利，並於1988年被批准用於醫療用途。^[2]它於2003年在美國被批准用於治療良性前列腺增生。2020年，它是美國第336位最常用藥物，處方數量超過70萬張。^[3][4]

副作用

最常見的副作用是頭暈（由於體位性低血壓）、上呼吸道感染、頭痛、疲勞和腹部不適。其它副作用包括胃痛、胃灼熱和鼻塞。^[5]阿夫唑嗪的不良反應與坦索羅辛相似，但逆行射精率降低70%。^[6]

化學

阿夫唑嗪含有立體中心，因此是手性的，具有兩種對映體形式：(R)-和(S)-阿夫唑嗪。該藥物以外消旋體形式使用，(RS)-阿夫唑嗪，是(R)-和(S)-形式的1:1混合物。^[7]

阿夫唑嗪對映體
CAS號：123739-69-5	CAS號：123739-70-8

它以鹽酸鹽的形式提供。

社會和文化

商品名

它以商品名Alfosoft、Uroxatral、^[8]Xatral、Prostetrol^[9]和Alfural。^[10]