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魯拉西酮

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鲁拉西酮
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魯拉西酮(英語:Lurasidone)是一新型非典型抗精神病藥物,商品名為羅舒達(Latuda),主要用於治療雙相情感障礙I型抑鬱發作和精神分裂症

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醫療用途

魯拉西酮主要用於治療雙相情感障礙I型抑鬱發作和精神分裂症。在雙相情感障礙治療中,它通常作為碳酸鋰丙戊酸的輔助療法。

藥理作用

魯拉西酮是多巴胺D2受體的拮抗劑,5-HT1A、5-HT2A、5-HT7受體的拮抗劑,也是腎上腺素α-2c受體的拮抗劑[2]。同其他非典型抗精神病藥一樣,對於5-HT7受體的拮抗作用可能是這種藥品能夠改善抑鬱、精神病陰性症狀的一個原因。

用法用量

一般成人的初始劑量為每次 40 mg,每日一次,初始劑量不需要進行滴定。根據症狀可增加到每次 80 mg,每日一次。本品應與食物(至少 350 千卡)同服。 本品在中國成人精神分裂症患者中開展的隨機對照臨床試驗僅驗證了最高劑量 80 mg/日的安全有效性,尚缺乏中國患者應用本品超過 80 mg/日劑量的安全有效性證據。

尚未在對照研究中明確魯拉西酮超過 6 周的長期治療有效性。因此,醫生在選擇使用魯拉西酮進行較長時間治療時,應定期對藥物在患者中的長期有效性進行再評價。

中度(肌酐清除率:30<50 mL/min)和重度(肌酐清除率:<30 mL/min)腎損害患者的初始劑量推薦為 20 mg/日。最大劑量為每次 80 mg,每日一次。 中度(Child-Pugh評分=7-9)和重度(Child-Pugh評分=10-15)肝損傷患者的初始劑量推薦為 20 mg/日。中度肝損傷患者的最大劑量為每次 80 mg,每日一次,重度肝損傷患者為每次 40 mg,每日一次。

CYP3A4 中效抑制劑(如地爾硫䓬)合用時,初始劑量應減半。最大劑量為每次 80 mg,每日一次。

由於葡萄柚和葡萄柚汁可能會抑制 CYP3A4 而改變魯拉西酮的濃度,服用魯拉西酮的患者應避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。

CYP3A4 中效誘導劑合用時,可能有必要在與 CYP3A4 誘導劑治療一段時間(7 天或更長)後增加魯拉西酮劑量。

禁忌

服用肝酶 CYP3A4 強效抑制劑(酮康唑克拉黴素利托那韋左羥丙哌嗪等)或誘導劑(卡馬西平聖約翰草苯妥英利福平等)的患者禁用魯拉西酮。 (會阻礙其功能,導致體內藥物過量)

尚未研究過孕婦使用魯拉西酮,因此不建議使用;動物研究未發現任何風險。乳汁排泄情況也未知;不建議哺乳期婦女使用魯拉西酮。

副作用

胃腸道系統相關

噁心、嘔吐、消化不良、唾液分泌過多

各種肌肉骨骼及結締組織相關

背痛

各類神經系統相關

嗜睡、靜坐不能、錐體外系反應、頭暈

精神類相關

失眠、激動、焦慮、躁動

參考文獻

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