kemiallinen yhdiste From Wikipedia, the free encyclopedia
Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke[1], jota käytetään myös kipukynnyksen nostamiseen[2] ja unettomuuteen[3].
Amitriptyliini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
3-(10,11-dihydro-5H-dibentso[a,d]syklohepten-5-ylideeni)-N, N-dimetyyli-1-propanamiini | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N06 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C20H23N |
Moolimassa | 277,403 |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 30–60 % vatsalaukussa |
Metabolia | hepaattinen CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6 |
Puoliintumisaika | 10–50 tuntia (keskimäärin 15 tuntia) |
Ekskreetio | Munuaiset |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
D |
Reseptiluokitus |
Rx only |
Antotapa | oraalinen |
Amitriptyliinin toi markkinoille lääkeyhtymä Merck tuotenimellä Elavil vuonna 1961[4]. Suomessa amitriptyliiniä myydään valmistenimillä Amitriptylin ja Triptyl.[5]
Amitriptyliinilla on kohtalaisen suuri hermovälittäjäaine asetyylikoliinin toimintaa estävä vaikutus. Amitriptyliinillä on vaikutus joka lievittää neurogeenisen tulehduksen aiheuttamaa kipua. Tämän arvellaan johtuvan osaksi myös sen natriumkanava- ja histamiini-1-reseptoreiden salpauksesta, sekä amitriptyliinin syöttösoluja stabiloivasta vaikutuksesta.[6]
Amitriptyliinille tunnetaan paljon vasta-aiheita ja lääkkeen käytön estäviä muita sairauksia. Samanaikaista MAOI-lääkkeellä tehtävää lääkitystä ei saa olla, sillä siinä on serotoniinioireyhtymän riski. Varoaika on lääkelajista toiseen vaihdettaessa 14 vrk eli 2 vk. Muita tämän lääkkeen käytön estäviä tekijöitä ovat glaukooma, epilepsia, sydämen toiminnan häiriöt, raskaus (ensimmäiset 3 kk), eturauhasen liikakasvu sekä virtsaumpi.[7]
Amitriptyliinia voidaan käyttää kivun hoidossa annostuksella 25–75 mg/vrk, unettomuuteen annostukset ovat pienempiä. Masennuksen lääkityshoidolla annostus liikkuu tavanomaisesti alueella 75–200 mg/vrk. Ylärajaa ei saa ylittää missään tapauksessa, sillä lääke on sydäntoksinen.[3]
Geneettiset ominaisuudet vaikuttavat amitriptyliinin imeytyvyyteen maksan entsyymien CYP2D6 ja CYP2C19 kautta. Farmakogeneettisen testin avulla selvitetään potilaan yksilöllinen entsyymiaktiivisuus, mikä vaikuttaa lääkehoidon tehoon ja turvallisuuteen. [8]
Amitriptyliini omaa kardiovaskulaarisia, eli sydämeen ja verisuonistoon kohdistuvia, vaikutuksia runsain määrin yliannosteltuna. Lääkkeen terapeuttinen indeksi on suhteellisen kapea: viisinkertainen maksimaalinen päiväannos (5 × 200 = 1 000 mg) saattaa olla jo tappava. Muu samansuuntainen (kuten antikolinerginen) lääkitys saattaa kasvattaa myrkytysvaikutusta.[9]
Amitriptyliinistä on kehitelty kaksi yhdistelmälääkeversiota. Näillä on voimistunut anksiolyyttis-sedatiivinen hoitovaikutus. Yhdistelmälääkkeistä toiseen on yhdistetty klooridiatsepoksidi, joka on bentsodiatsepiini, ja toiseen perfenatsiini, joka on 1. polven tyypillinen neurolepti. Suomessa valmistenimiä ovat Klotriptyl, Limbitrol (amitriptyliini + klooridiatsepoksidi) sekä Pertriptyl (amitriptyliini + perfenatsiini).[10]
Amitriptyliinin syljeneritystä vähentävät ja verenkiertoa heikentävät vaikutukset[2] lisäävät hammasvaurioiden riskiä.[2] Trisyklisistä masennuslääkkeistä näyttää amitriptyliini aiheuttavan eniten ja useimmiten sydämeen kohdistuvia haittavaikutuksia. Sydämeen kohdistuvien mahdollisten toksisten vaikutusten johdosta amitriptyliiniä pitäisikin välttää sydänpotilaiden kohdalla.[11] Amitriptyliini vähentää myös verihiutaleiden määrää.[12]
Muut haittavaikutukset ovat yleensä luonteeltaan antikolinergisiä. Amitriptyliini saattaa huonontaa muistitoimintoja.[13] Amitriptyliinin yliannostus (yli 1 000 mg kerta-annostuksena) voi johtaa kuolemaan. Yleensä ei käytetä rinnakkaisesti samanaikaisia masennuslääkityksiä, koska näiden vaikutukset ja haittavaikutukset voivat voimistua. Erityisesti MAO-estäjät ovat täysin vasta-aiheisia, koska tällöin saattaisi kehittyä jopa hengenvaarallinen tila, jota kutsutaan serotoniinisyndroomaksi.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.