Deksamfetamiini

Deksamfetamiini eli dekstroamfetamiini ((+)-2-amino-1-fenyylipropaani) on amfetamiinin stereoisomeeri, joka vapauttaa dopamiinia ja kiihdyttää neuronien viestintää. Se lisää motorista toimintaa ja mielen valppautta, vähentää väsymystä ja lisää joillakin ihmisillä keskittymiskykyä. Suomessa deksamfetamiinilla on myyntilupa valmistenimillä Attadex, Attentin ja Dexfarm.^[2]

Deksamfetamiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-1-fenyylipropaani-2-amino
Tunnisteet
CAS-numero	51-64-9
ATC-koodi	N06BA02
PubChem CID	5826
DrugBank	DB01576
Kemialliset tiedot
Kaava	C9H13N
Moolimassa	135,2062
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	280–281 °C
Liukoisuus veteen	50–100
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	Oraalinen 75–100%
Metabolia	CYP2D6, DBH, FMO3,XM-ligase, ACGNAT
Puoliintumisaika	9–11 tuntia[1]
Ekskreetio	Renaalinen (45%)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	B3(AU) C(US)
Reseptiluokitus	Controlled (S8) (AU)Schedule I (CA)reseptivalmiste (FI) Class B (UK) Schedule II(US)
Antotapa	Lääkkeenä: oraalinen, nasaalinen; huumeena:+ sisäänhengitys, rektaalinen, intravenoosi

Käyttö

Deksamfetamiinia käytetään tarkkaavaisuushäiriöiden ja vaikean narkolepsian hoidossa. ADHD:n ja ADD:n hoitolääkkeenä deksamfetamiini on vaihtoehtona etenkin, mikäli metyylifenidaatti (Concerta, Ritalin, Medikinet, Equasym) ei anna vaikutusta tai ei muusta syystä sovi potilaalle.

Lääkeyhtiö Smith, Kline, and French toi deksamfetamiinin markkinoille ensimmäisenä vuonna 1937 nimellä Dexedrine.^[3] Lääkettä myydään nykyisin nimellä Dexamfetamine Sulphate. Vain Yhdysvalloissa ja Kanadassa käytössä oleva Adderall sisältää 3/4 deksamfetamiinia.^[4] Deksamfetamiinin aihiolääke lisdeksamfetamiini sai Suomessa myyntiluvan vuonna 2013.^[5][6] Yleisimpien ADHD-lääkkeiden tapaan lisdeksamfetamiini luokitellaan Suomessa huumausaineeksi.^[7][8]

Monet terveysalan laitokset kieltäytyvät määräämästä deksamfetamiinia vedoten väärinkäyttöpotentiaaliin ja lisäksi myös mahdollisina pitämiinsä pitkän aikavälin neurotoksisiin (hermosoluja vahingoittaviin) vaikutuksiin. Kaikki tähänastiset tutkimukset on kuitenkin tehty 10-30 kertaa isommilla annoksilla kuin lääkinnälliset annokset. Lisäksi tutkimuksissa on käytetty levo- tai metamfetamiinia, ei dekstroamfetamiinia. Yhtäkään tutkimusta ei ole tehty ihmisillä vaan kaikissa on käytetty koe-eläimiä. Amfetamiineja on myöskin käytetty 1930-luvulta lähtien ADHD:n ja narkolepsian hoidossa ilman todisteita pitkäaikaishaittavaikutuksista.^[9][10]

Deksamfetamiinia käyttivät esimerkiksi Yhdysvaltain ilmavoimien lentäjät pitkillä pommitus- ja tiedustelulennoilla. Samaan valmisteeseen turvautuivat myös Apollo-astronautit kuulennoilla. Ilmavoimissa tämä valppautta lisäävä ja lisävoimia tuova "go-pill" on nykyisin korvattu modafiniililla.

Deksamfetamiinin käytöstä aiheutuvia sivuvaikutuksia ovat unettomuus, ruokahaluttomuus ja hermostuneisuus. Myös suun kuivuutta, särkyjä, myös päänsärkyä ja hikoilua.

5 milligramman dekstroamfetamiinisulfaattitabletteja.