Diltiatseemi

Diltiatseemi on sydämen sykettä hidastava kalsiumkanavan salpaaja. Sitä voidaan käyttää sepelvaltimotaudissa, jos potilas ei siedä beetasalpaajaa.^[1] Sitä käytetään myös hypertension eli kohonneen verenpaineen hoidossa. Sillä voidaan myös hidastaa eteisvärinässä kammiovastetta. Annostus tulee säätää yksilöllisesti. Keskimääräinen tarvittava annos on 180–240 mg päivässä jaettuna 2 osa-annokseen.^[2]

Diltiatseemi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(2S,3S)-5-[2-(dimetyyliamino)etyyl]-2-(4-metoksifenyyli)-4-okso-2,3-dihydro-1,5-bentsotiatsepin-3-yyli]asetaatti
Tunnisteet
CAS-numero	42399-41-7
ATC-koodi	C08DB01
PubChem CID	39186
DrugBank	DB00343
Kemialliset tiedot
Kaava	C22H26N2O4S
Moolimassa	414,518 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	231 °C
Liukoisuus veteen	0,465 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	40 %
Proteiinisitoutuminen	70–80 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	3–4,5 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Vaikutusmekanismi

Diltiatseemi on bentsotiatsepiinijohdos, joka salpaa tehokkaasti sileän lihaksen ja sydänlihaksen solujen ns. hitaita kalsiumkanavia (L-kanavat). Diltiatseemi vähentää sekä valtimoiden että hiussuonten vastusta.

Haitta ja yhteisvaikutukset

Diltiatseemi aiheuttaa sykkeen hidastumista tai nopeutumista ja joskus eteiskammiokatkoksia. Myös päänsärkyä ja nilkkojen turvotusta esiintyy. Lisäksi saattaa esiintyä punoitusta ja pahoinvointia, ummetusta tai närästystä. Allergiset oireet, vaskuliitti ja hepatiitti ovat hyvin harvinaisia sivuvaikutuksia. Diltiatseemi voi alussa heikentää kykyä käyttää koneita tai ajaa autoa. Raskauden aikana diltiatseemi voi aiheuttaa haittaa sikiölle eikä sitä suositella raskaana oleville.

Diltiatseemi saattaa estää sytokromi CYP3A4-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden metaboliaa. Tällaisten lääkeaineiden pitoisuus voi kohota. Diltiatseemi metaboloituu pääosin sytokromi CYP 3A4-entsyymin välityksellä. Diltiatseemin ja voimakkaamman CYP3A4:n estäjän yhteiskäytössä diltiatseemin pitoisuus voi kasvaa jonkin verran.^[2]

Yliannostus

Yliannostus voi olla vaarallinen ja oireena esiintyy muun muassa bradykardiaa ja hypotensiota. Sydänfilmiä täytyy seurata ja atropiini, glukagoni, introopit ja vasopressorit sekä kalsiumglukonaatti-infuusio voivat olla tarpeen.^[2]