Valsartaani
kemiallinen yhdiste From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Valsartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.[1]
Suomessa on myynnissä 40 milligrammaa (mg), 80 mg, 160 mg ja 320 mg valsartaania sisältäviä lääkkeitä muun muassa kauppanimin Diovan ja Valsarstad.[3][4] Markkinoilla on myös valsartaania ja amlodipiiniä sisältäviä yhdistelmälääkkeitä.[5]
FDA hyväksyi valsartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1996.[6]
Remove ads
Käyttö
Valsartaanin hoitokohteita ovat kohonnut verenpaine, oireellinen sydämen vajaatoiminta ja uuden sydäninfarktin ehkäisy.[3][4] Valsartaani laskee kuolleisuusriskiä näihin sairauksiin liittyviin komplikaatioihin.[4]
Valsartaania ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen,[4] sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.[7]
Valsartaania käytetään lääkärin määräyksen mukaan. Yleensä korkeaa verenpainetta poteville aikuisille vuorokausiannos on 80 mg ja lapsille 40 mg. Sydäninfarktin läpikäyneillä ja sydämen vajaatoimintaa potevilla aloitusannos on usein 40 mg/vrk ja annosta korotetaan vähintään kahden viikon välein 320 mg/vrk asti, joka otetaan kahtena 160 mg annoksena.[4][3]
Remove ads
Vasta-aiheet ja huomiot
Valsartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:
- vakava maksan vajaatoiminta, sappikirroosi tai kolestaasi estää lääkkeen käytön.[4]
- dialyysiä vaativaa munuaisten vajaatoimintaa tai keskivaikeaa/lievää maksan vajaatoimintaa potevien tulee noudattaa varovaisuutta lääkkeen käytön aikana.[4]
- munuaisvaltimoissa, aorttaläpässä tai hiippaläpässä olevia ahtaumia (stenooseja) omaavien tulee noudattaa varovaisuutta lääkkeen käytön aikana, kuten myös paksuuntuneesta sydänlihaksesta (hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia) potevien.[4]
- toisella tai kolmannella raskauskolmanneksella oleminen estää lääkkeen käytön, sillä lääke lisää sikiön epämuodostumien riskiä. Lääkkeen käytön aikana ei tule imettää.[4]
- hyperkalemia saattaa estää käytön. Myös kaliumsuolojen tai muiden veren kaliumpitoisuuksia kohottavien aineiden yhteiskäyttö ei ole suotavaa valsartaanin käytön aikana.[4]
- ACE-estäjien tai toisten ATR-estäjien yhteiskäyttö ei yleensä ole tarpeellista tai suotavaa.[4]
Remove ads
Haittavaikutukset ja yliannostus
Valsartaanin haittavaikutukset ovat harvinaisia. Yleisimpiä haittavaikutuksista ovat heikkous, sekavuus, kuiva suu, päänsärky ja yskä.[8]
Yliannostus alentaa verenpainetta merkittävästi ja voi aiheuttaa heikotusta.[3] Tämä voi pahimmillaan johtaa verenkiertoshokkiin.[9]
Toimintamekanismi
Valsartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin kyky aktivoida reseptoreita vähenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.[1] Valsartaanin affiniteetti (pKd) AT1-reseptoreille on 7.65±0.12.[10]
Remove ads
Farmakokinetiikka
Nieltynä valsartaani imeytyy nopeasti ja sen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2–4 tunnin kuluttua. Ruoka alentaa hyötyosuutta. Noin 20 % annoksesta metaboloituu ilmeisesti CYP450-entsyymien avulla ja loput erittyvät muuntumattomana lähinnä ulosteessa. Metaboliiteista noin puolet ovat 4-hydroksivalsartaania (CAS numero 188259-69-0).[1]
Lähteet
Aiheesta muualla
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads