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아픽사반
직접 Xa인자 억제제에 속하는 항응고제 위키백과, 무료 백과사전
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아픽사반(Apixaban)은 엘리퀴스(Eliquis) 등의 상품명으로 판매되는 항응고제로, Xa인자를 직접 억제하여 작용하는 직접 X인자 억제제에 속한다. 혈전 형성을 예방 및 치료하고, 비판막성 심방세동 환자에서 뇌졸중과 전신 색전증 등을 예방하기 위해 쓰인다.[5][6][7] 또한 고관절 치환술이나 슬관절 치환술을 받은 환자, 혹은 혈전 형성 과거력이 있는 환자에서 혈전 형성을 막기 위해서도 사용한다.[5][7][8] 와파린의 대안으로 이용하며, 와파린과 달리 혈액 검사로 정기 모니터링하거나[5] 식이 제한이 필요하지 않다는 장점이 있다.[9] 경구 투여 약제이다.[5]
흔한 부작용은 출혈과 구역질이다.[5][6] 척수혈종과 알레르기 반응도 나타날 수 있다.[5] 임신 또는 수유 중 사용은 권고되지 않는다.[1][6] 경증 콩팥 질환이 있는 환자에서 사용은 비교적 안전하다고 여겨진다.[6] 와파린과 비교해서 약물 상호작용이 적은 편이다.[10]
2007년, 화이자와 브리스톨 마이어스 스퀴브가 아픽사반을 항응고제 목적으로 공동 개발하기 시작했다.[11] 유럽연합에서는 2011년 5월, 미국에서는 2012년 12월 아픽사반 사용을 승인했다.[4][5][12] 현재 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[13] 2021년 기준, 한 해 동안 1,700만 건 이상 처방되어 미국에서 33번째로 많이 처방된 약제에 등극했다.[14][15] 복제약으로 이용 가능하지만, 미국에서는 불가능하다.[7][16]
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의학적 사용
FDA에서는 아픽사반의 적응증을 다음과 같이 명시하고 있다.[3]
- 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 색전증 위험 감소
- 심부정맥혈전증(DVT) 예방. DVT는 고관절이나 슬관절 치환술을 받은 환자들에서 폐색전증(PE)으로 이어질 위험이 있다.
- DVT와 PE 양쪽 모두를 예방.
- 초기 치료 후 DVT와 PE의 재발 예방
EU에서는 고관절 또는 슬관절 치환술을 받은 성인의 정맥혈전색전증 발생 예방, 비판막성 심방세동이 있으며 위험 인자가 1개 이상인 성인의 뇌졸중 및 전신 색전증 예방, 성인의 DVT와 PE 재발 예방을 아픽사반의 적응증으로 하고 있다.[4]
심방세동
영국 국립 보건 및 진료품질원(NICE)에서 규정하는 비판막성 심방세동 환자의 뇌졸중 및 전신 색전증 예방 시 '위험 인자'는 다음과 같다.[17]
아픽사반과 기타 항응고제(다비가트란, 에독사반, 리바록사반)은 심방세동 환자의 비출혈성 뇌졸중 예방에 있어 와파린과 동등한 효과를 보이며, 두개내 출혈 부작용 발생 가능성은 와파린보다 낮다고 보고되었다.[18][19]
아픽사반은 콩팥 기능이 심각하게 떨어졌거나 혈액투석을 받는 환자에서 사용할 수도 있으나, 이 환자군에서 제대로 연구가 아직 이루어지지 않았다.[5]
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부작용
아픽사반은 심각하며 잠정적으로 생명을 위협할 수준의 출혈 위험을 올린다. 지혈 과정에 영향을 미치는 다른 약제와 동시에 사용할 시 이 위험이 더욱 증가할 수 있다. 다른 항응고제, 헤파린, 아스피린, 항혈소판제, 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI), 세로토닌 노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI), 비스테로이드 항염증제(NSAIDs) 등이 여기 해당한다.[3][20][21][22]
FDA에서 아픽사반을 투여받던 환자에서 조절되지 않고 생명을 위협하는 출혈이 발생했을 때 쓸 수 있는 아픽사반의 해독제로서 안덱사네트 알파를 사용 승인했다.[23][24]
척수천자
척수 마취나 요추천자 후, 항혈전제 치료를 받는 환자는 혈종 발생 위험이 높아진다. 혈종으로 인해 장기간의, 혹은 영구적인 마비가 올 수 있다. 수술을 받거나 지혈에 영향을 미치는 약제 병용 후 경막외 또는 척수강내 카테터 사용 시 혈종 발생 위험이 더욱 올라갈 수 있다.[3]
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작용 기전
아픽사반은 유리 및 혈전에 결합한 Xa인자를 가역적/매우 선택적으로 직접 억제한다. Xa인자는 프로트롬빈을 트롬빈으로 변환하는 과정을 촉매한다. 트롬빈은 응고 연쇄반응의 마지막 효소로, 피브린 딱지가 만들어지는 과정에 필요하다.[25] 아픽사반은 혈소판 응집에 직접 영향을 끼치지는 않지만, Xa인자를 억제하면서 트롬빈이 일으키는 혈전 형성을 간접적으로 막는다.[3]
각주
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