Антибиотик

Антибиотиците се фармаколошки агенси кои можат целосно да ги уништат патогените микроорганизми или да го спречат нивниот раст или размножување, без притоа да предизвикаат позначајни штети на домаќинскиот организам (принцип на селективна токсичност, каде агенсот е токсичен кон патогенот но не е токсичен или помалку токсичен кон организмот домаќин). Современата медицина во голема мерка се потпира на употребата на овие хемиски супстанци во борбата против големиот број на заразни болести.

Staphylococcus aureus - Антибиотици Тест плоча

Општи одлики

Хемиската супстанца која има улога на антибиотик мора да поседува селективна токсичност, односно способност за уништување на патогенот со мало или никакво штетно влијание врз домаќинот. Селективната токсичност може да биде изразена во вид на:

• тераписки дози, односно количина на хемискиот агенс кој е потребен за лечење на дадена инфекција
• токсични дози, односно количина на агенсот во крвта која не е штетна за домаќинот.

Антибиотиците дејствуваат исклучиво само врз бактерии (грампозитивни и грамнегативни). Тие немаат никакво влијание врз вирусите. Антибиотиците се природни производи,добиени од некои фунги.На пример,беталактамите,макролидите,тетрациклините и аминогликозидите се природни производи.

Во последно време за сите природни, полусинтетскии синтетски производи, вклучувајќи ги и антивирусните средства унгостатиците и лековите против протозои и хелминти кои имаат клиничка делотворност се користи терминот антимикробни средства.

Механизам на дејство

• 
  Молекуларни таргети на антибиотиците на бактериската клетка

Антибиотикот може да го уништи патогенот на неколку начини.

Спречување на синтезата на клеточниот ѕид

Оваа група на антибиотици го спречува (инхибира) создавањето на пептидогликанот во клеточниот ѕид на патогенот. Инхибицијата се манифестира со активирање на ензими кои ги раскинуваат врските на пептидогликанот, што доведува до деградација на ѕидот, без кој бактеријата не е во состојба да опстане. Во оваа група се наоѓаат:

• пеницилин
• ампицилин
• карбенцилин
• цефалоспорин
• ванкомицин

Спречување на синтезата на белковините

Хемиска формула на стрептомицин.

Одредени антибиотици се врзуваат и за рибозомите на патогенот. Рибозомите се органели каде се врши синтеза на белковините од кои е изградено телото на сите организми, па и на бактериите. Со врзувањето на антибиотикот за рибозомот се спречува синтезата на белковините на даден патоген, со што доаѓа до погрешно отчитување на редоследот на аминокиселините. Во оваа група припаѓаат:

• стрептомицин
• гентамицин
• хлорамфеникол
• тетрациклин
• еритромицин

Спречување на синтезата на нуклеинските киселини

Оваа група дејствува така што ги деградира молекулите на ДНК и РНК, или се врзува за ензимите кои ја управуваат репликацијата на ДНК, како што е на пример ДНК-полимеразата. Во оваа група се наоѓа рифампицинот.

Забавување на метаболизмот

Овие антибиотици ги уништуваат ензимите со помош на кои се одвива метаболизмот. Со ова патогената клетка станува неспособна за нормално функционирање.

Класификација

Антибиотици

Класа	Генерично име	Трговско име	Општа употреба	Споредни ефекти
Аминогликозиди
	Амикацин (Amikacin)		Инфекции, предизвикани од грамнегативни бактерии, како Escherichia coli и Klebsiella	Загуба на слухот Vertigo-вртоглавица Бубрежни нарушувања
	Гентамицин (Gentamicin)
	Канамицин (Kanamycin)
	Неомицин (Neomycin)
	Стрептомицин (Streptomycin)
	Тобрамицин (Tobramycin)
Цефалоспорини
	Цефлаклор (Cefaclor)		Широк круг од инфекции	Гастроинтестинални пореметувања и дијареја Гадење Алергични реакции
	Цефладроксил (Cefadroxil)
	Цефазолин (Cefazolin)
	Цефиксим (Cefixime)
	Цефоперазон (Cefoperazone)
	Цефотаксим (Cefotaxime)
	Цефотетан (Cefotetan)
	Цефокситин (Cefoxitin)
	Цефтазидим (Ceftazidime)
	Цефтриаксон (Ceftriaxone)
	Цефуроксим (Cefuroxime)
	Цефалексин (Cephalexin)
	Цефалотин (Cephalothin)
	Лоракарбеф (Loracarbef)
Макролиди
	Азитромицин (Azithromycin)		Стрептококни инфекции, сифилис, респираторни инфекции, микоплазмични инфекции, Лајмска болест	Гадење, повраќање и дијареја Жолтица
	Кларитромицин (Clarithromycin)
	Еритромицин (Erythromycin)
	Тролендомицин (Troleandomycin)
	Олеандромицин (Oleandromycin)
	Тилозин (Tylosin)
	Спирамицин (Spiramycin)
Пеницилини
	Амоксицилин (Amoxicillin)		Широк круг од инфекции; пеницилин се користи за третирање на стрептококни инфекции, сифилис,Лајмска болест	Гастроинтестинални пореметувања и дијареја Алергии со сериозни анафилактични шокови Мозочни и бубрежни нарушувања (ретко и во зависност од дозите)
	дуамокс
	Ампицилин (Ampicillin)
	Азлоцилин (Azlocillin)
	Аугментин (Augmentin)
	Карбеницилин (Carbenicillin)
	Клоксацин (Cloxacillin)
	Мезлоцилин (Mezlocillin)
	Нафцилин (Nafcillin)
	Пеницилин (Penicillin)
	Пиперацилин (Piperacillin)
	Тикарцилин (Ticarcillin)
Полипептидни антибиотици
	Бацитрацин (Bacitracin)		Очни, ушни и урогенитални инфекции; обавезно директна употреба, ретко инјекционо	Бубрежни и неврални нарушувања, кога се даваат инјекционо
	Колистин (Colistin)
	Полимиксин Б (Polymyxin B)
Кинолони
	Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)		тешки и животозагрозувачки инфекции во случај кога останатите антибиотици кои вообичаено се препорачани за одредената инфекција се несоодветни	од април 2019: ограничување на примената поради ризик од настанување на онеспособувачки, долготрајни и потенцијално иреверзибилни несакани дејства
	Еноксацин (Enoxacin)
	Норфлоксацин (Norfloxacin)
	Офлоксацин (Ofloxacin)
Сулфонамиди
	Мафенид (Mafenide)		Инфекции на уринарниот тракт (со исклучок на сулфацетамидот и мафенидот); мафенидот се користи локално	Гадење, повраќање и дијареја Алергија (вклучително и сончева) Кристали во урината Бубрежно нарушување Намалување на бројот на белите крвни клетки Чувствителност кон сончева светлина
	Сулфацетамид (Sulfacetamide)
	Сулфаметизол (Sulfamethizole)
	Сулфаметоксазон (Sulfamethoxazole)
	Сулфасалазин (Sulfasalazine)
	Сулфисоксазин (Sulfisoxazole)
	Триметоприм-Сулфаметоксазол (Trimethoprim-Sulfamethoxazole)
Тетрациклини
	Доксициклин (Doxycycline)		сифилис, хламидни инфекции, Лајмска болест, микоплазмични инфекции, рикецијални инфекции	Геастроинтестинални нарушувања Чувствителност кон сончева светлина Обојување на забите Потенцијално токсични за мајката и фетусот за време на бременоста
	Миноциклин (Minocycline)
	Тетрациклин (Tetracycline)
Други

Несакани ефекти

Антибиотиците се испитуваат дали имаат какви било несакани ефекти пред нивното одобрување за клиничка употреба, и обично се сметаат за безбедни и добро толерирани. Сепак, некои антибиотици се поврзани со широк степен на негативни несакани ефекти кои можат да бидат благи до многу тешки во зависност од типот на антибиотикот, целната бактерија и од самиот пациент.^[1][2] Несаканите ефекти може да се должат на фармаколошките или токсиколошките особини на антибиотикот или пак може да вклучуваат хиперсензитивност или алергиски реакции.^[3] Несаканите ефекти може да се движат од треска и гадење до сериозни алергиски реакции, вклучувајќи фотодерматитис и анафилакса.^[4]

Вообичаени несакани ефекти на оралните антибиотици се дијареја, што произлегува од нарушувањето на цревната флора, што резултира со прекумерен раст на патогени бактерии, како што е на пр. Clostridium difficile.^[5] Земањето на пробиотик за време на третманот со антибиотик може да помогне да се превенира антибиотик-асоцираната дијареја.^[6] Антибиотиците исто така може да ја нарушат вагиналната флора, и може да доведат до прекумерен раст на габи од родот Candida во вулво-вагиналното подрачје.^[7] Дополнителни несакани ефекти може да се јават како резултат од интеракцијата со други лекови, како што е можноста за оштетување на тетивите при администрација на кинолонски антибиотик и системски кортикостероид.^[8]