Кетоконазол е противгабичен лек кој се користи во третманот на габични инфекции. Комерцијално е достапен во вид на таблети за орална администрација и голем број на формулации за топикална употреба, како кремови и шампони (кои се користат во третманот на првут – себореичен дерматит на скалпот).
Кратки факти Клинички податоци, Заштитени имиња ...
Кетоконазол (2R,4S)-(+)-кетоконазол (горе)
(2S,4R)-(−)-кетоконазол (долу) |
| Клинички податоци |
|---|
| Заштитени имиња | Nizoral, others |
|---|
| Други имиња | R-41400; KW-1414 |
|---|
| AHFS/Drugs.com | monograph |
|---|
| MedlinePlus | a682816 |
|---|
| License data |
|
|---|
Бременосна
категорија | |
|---|
Начин на
примена | Oral (tablets), topical (cream, shampoo, solution) |
|---|
| ATC код | |
|---|
| Законска регулација |
|---|
| Режим на издавање |
|
|---|
| Фармакокинетички податоци |
|---|
| Биорасположливост | Oral: 37–97%[1] |
|---|
| Врзување за протеини | 84 to 99% |
|---|
| Метаболизам | Extensive liver (predominantly oxidation, O-dealkylation) |
|---|
| Метаболити | N-deacetyl ketoconazole |
|---|
| Полувреме на елиминација | Biphasic |
|---|
| Екскреција | Biliary (major) and renal[2] |
|---|
| Идентификатори |
|---|
1-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорофенил)-2-(имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин-1-ил]етанон
|
| CAS Number | |
|---|
| PubChem CID | |
|---|
| IUPHAR/BPS | |
|---|
| DrugBank | |
|---|
| ChemSpider | |
|---|
| UNII | |
|---|
| KEGG | |
|---|
| ChEBI | |
|---|
| ChEMBL | |
|---|
| PDB ligand | |
|---|
| CompTox Dashboard (EPA) | |
|---|
| ECHA InfoCard | 100.059.680 |
|---|
| Хемиски и физички особини |
|---|
| Формула | C26H28Cl2N4O4 |
|---|
| Моларна маса | 531.431 g/mol |
|---|
| 3D модел (JSmol) | |
|---|
| Хиралност | Racemic mixture[2][3] |
|---|
SMILES
O=C(N5CCN(c4ccc(OC[C@@H]1O[C@](OC1)(c2ccc(Cl)cc2Cl)Cn3ccnc3)cc4)CC5)C
|
InChI
InChI=1S/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23-,26-/m0/s1 ОкKey:XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N Ок
|
| NОк (што е ова?) (провери) |
Затвори
Во однос на хемиската структура, кетоконазолот е имидазолен дериват. Помалку токсичните и претежно поефикасните триазолни противгабични агенси, флуконазол и итраконазол се претпочитани за системска употреба.
