Chinuprystyna-dalfoprystyna

Chinuprystyna-dalfoprystyna^[1] (kwinuprystyna-dalfoprystyna^[2]) – połączenie dwóch półsyntetycznych antybiotyków należących do grupy streptogramin (w stosunku 3 cząsteczki chinuprystyny(inne języki) do 7 cząsteczek dalfoprystyny(inne języki)). Mimo że osobno te związki chemiczne mają działanie bakteriostatyczne, to w połączeniu stają się bakteriobójcze.

Chinuprystyna-dalfoprystyna

chinuprystyna(inne języki)
dalfoprystyna(inne języki)
Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia mieszanina chinuprystyny i dalfoprystyny (3:7)
Identyfikacja
Numer CAS	126602-89-9
PubChem	23724510
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	J01FG02

Mechanizm działania

Streptograminy hamują syntezę białek bakteryjnych poprzez łączenie się z podjednostką rybosomalną 50S w pobliżu wejścia do tunelu, przez który wychodzi z rybosomu łańcuch peptydowy. Miejsce wiązania streptogramin B częściowo pokrywa się z miejscem wiązania makrolidów i linkozamidów, przez co podczas powstawania oporności bakterii na któryś z tych antybiotyków powstaje oporność krzyżowa również na pozostałe dwie grupy antybiotyków (oporność typu MLS_B)^[3].

Zakres działania

Chinuprystyna-dalfoprystyna działa na^[4]:

• Staphylococcus aureus (w tym na szczepy MRSA, VISA)
• Streptococcus pneumoniae (w tym na szczepy PRSP)
• Enterococcus faecium (w tym na szczepy VRE)
• Listeria monocytogenes, Chlamydophila pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae.

Oporne na działanie chinuprystyny-dalfoprystyny są pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas i Enterococcus faecalis^[4].

Farmakokinetyka

Chinuprystyna-dalfoprystyna wiąże się z albuminami osocza w 55–78%, metabolizowana jest w wątrobie, wydalana jest z kałem (75–77%) i z moczem (ok. 20%). Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego oraz, w przeciwieństwie do naturalnych streptogramin, dobrze rozpuszcza się w wodzie, dlatego może być podawana dożylnie. Dobrze penetruje do wnętrza komórek (dlatego jest skuteczna w zwalczaniu pasożytów wewnątrzkomórkowych), zwłaszcza makrofagów, z których powoli jest uwalniana do krążenia, dzięki czemu okres jej działania poantybiotykowego jest długi^[4].

Działania niepożądane

Antybiotyki te dają znaczną liczbę działań niepożądanych, dlatego są stosowane jako antybiotyki ostatniej szansy. Mogą hamować metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4 (izoenzym cytochromu P450), np. zwiększając stężenie cyklosporyny we krwi, co wymaga modyfikacji jej dawki^[4][5].

Preparaty

Dostępny w Polsce^[6]: Synercid (Monarch Pharmaceuticals Ireland Limited) – proszek do sporządzania roztworu do infuzji 350 mg + 150 mg; 1 fiolka.

W 2022 r. wytwarzanie chinuprystyny-dalfoprystyny zostało zakończone^[7].