Gancyklowir

Gancyklowir (łac. Ganciclovir) – lek wirostatyczny, pochodna acyklowiru. Zaburza replikację DNA wirusów. Wrażliwość na jego działanie wykazuje między innymi wirus różyczki i cytomegalowirus.

Gancyklowir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-amino-9-(1,3-dihydroksypropan-2-yloksymetylo)-3H-puryn-6-on
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C9H13N5O4
Masa molowa	255,23 g/mol
Wygląd	biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	82410-32-0 107910-75-8 (sól monosodowa)
PubChem	3454
DrugBank	DB01004
SMILES C1=NC2=C(N1COC(CO)CO)NC(=NC2=O)N
InChI InChI=1S/C9H13N5O4/c10-9-12-7-6(8(17)13-9)11-3-14(7)4-18-5(1-15)2-16/h3,5,15-16H,1-2,4H2,(H3,10,12,13,17) InChIKey IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 4,3 g/l[2][3] w innych rozpuszczalnikach 0,1 M kwas solny: >10 g/l[1] Temperatura topnienia 250 °C (rozkład)[2][3] logP -1,66
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H360 Zwroty P P201, P308+P313 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Toksyczny (T) Zwroty R R46, R61, R60 Zwroty S S45, S53, S36/37/39 Numer RTECS MF8407000 Dawka śmiertelna LD50 >150 mg/kg (pies, dożylnie)
Podobne związki
Pochodne	walgancyklowir
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05 AB06 S01 AD09
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwwirusowe Biodostępność 5–30% (doustnie) Okres półtrwania 2,5–3,6 h (dożylnie) 3,1–5,5 h (doustnie) Wiązanie z białkami osocza i tkanek 1–2% Metabolizm brak Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, doocznie Objętość dystrybucji 0,59–0,89 l/kg

Farmakokinetyka

Lek słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po około 1 godzinie. W 1–2% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2,5 do 5 godzin.

Wskazania

• infekcje grożące utratą wzroku
• infekcje wirusem cytomegalii

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• neutropenia
• małopłytkowość
• niewydolność nerek

Działania niepożądane

• uszkodzenie szpiku
• spadek liczby płytek krwi
• niedokrwistość
• gorączka
• brak apetytu
• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• biegunka
• bóle i zawroty głowy
• zaburzenia czynności wątroby
• depresja
• niepokój
• bezsenność
• zaburzenia widzenia
• wypadanie włosów
• krwiomocz
• zaburzenia rytmu serca

Dawkowanie

Lek podaje się we wlewie dożylnym. Dawkę ustala lekarz. Zwykle w początkowym okresie leczenia jest to 5 mg na kilogram masy ciała co 12 godzin, a po 14–21 dniach ta sama dawka raz na dobę przez 7 dni w tygodniu lub 6 mg na kilogram masy ciała raz na dobę przez 5 dni w tygodniu.

Ostrzeżenia

Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. W czasie kuracji oraz do trzech miesięcy po jej zakończeniu kobiety i mężczyźni w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczną antykoncepcję. W trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn. W czasie przyjmowania gancyklowiru należy kontrolować morfologię krwi obwodowej.

Preparaty

• Cymevene – proszek do sporządzania roztworu do wlewu dożylnego 0,5 g