Goserelina

Goserelina (łac. Goserelinum) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny analog gonadoliberyny o działaniu agonistycznym^[3]. Obniża czynność gonad. Działa hamująco na produkcję gonadotropin. W początkowym okresie podawania zwiększa wydzielanie testosteronu w wyniku zwiększenia wydzielania LH i FSH. Po około 7 dniach, w wyniku nadmiernego pobudzenia wydzielania LH i FSH, ustaje wydzielanie tych hormonów i następuje spadek wydzielania testosteronu. Rozwija się kastracja farmakologiczna trwająca przez cały okres stosowania leku. Goserelina podana podskórnie osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi w 12–15 dni po podaniu.

Goserelina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-karbamoilo-2-[5-okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofylo-L-serylo-L-tyrozylo-O-(1,1-dimetyloetylo)-D-serylo-L-leucylo-L-arginylo-L-prolilo]diazan Inne nazwy i oznaczenia farm. Goserelinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C59H84N18O14
Masa molowa	1269,41 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS	65807-02-5
PubChem	47725
DrugBank	DB00014
SMILES CC(C)CC(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NNC(=O)N)NC(=O)C(COC(C)(C)C)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CC5=CN=CN5)NC(=O)C6CCC(=O)N6
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalna[1][2] w innych rozpuszczalnikach lodowaty kwas octowy: łatwo[1] logP -2,0
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów octan Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne octan Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	L02 AE03
Stosowanie w ciąży	kategoria D (rak piersi) kategoria X (pozostałe)
Farmakokinetyka Działanie przeciwnowotworowe Okres półtrwania 4–5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 27,3% Metabolizm wątrobowy Wydalanie >90% z moczem, reszta z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania podskórnie Objętość dystrybucji 30,5–57,7 l

Wskazania

• nowotwór gruczołu krokowego
• rak sutka
• endometrioza
• włókniak/mięśniak macicy
• rozród wspomagany

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• silnie zaburzona funkcja nerek
• zwiększone ryzyko wystąpienia niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów u mężczyzn
• zaburzenia metabolizmu kostnego u kobiet

Działania niepożądane

• wysypka
• bóle stawów
• parestezje
• wymioty
• zaparcia
• ból głowy
• zmiany w obrazie krwi
• uczucia gorąca
• zmniejszony popęd seksualny
• impotencja oraz ginekomastia u mężczyzn
• suchość pochwy oraz chwiejność emocjonalna u kobiet
• nadciśnienie bądź niedociśnienie tętnicze
• utrudnienia w oddawaniu moczu
• zaburzenia oddychania
• bezsenność

Preparaty

• Zoladex – implant podskórny 3,6 mg
• Zoladex LA – implant podskórny 10,8 mg

Dawkowanie

Podskórnie w przednią ścianę jamy brzusznej. Dawkę oraz częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle zalecana dawka wynosi 3,6 mg, podawana jest raz na 28 dni.

Uwagi

Nie należy stosować w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. W czasie leczenia gosereliną zaleca się stosowanie skutecznej terapii antykoncepcyjnej.