Pankuronium

Pankuronium (ATC: M 03 AC 01) – organiczny związek chemiczny z grupy steroidów, pochodna androstanu. Stosowane jako lek zwiotczający mięśnie.

Pankuronium

dikation pankuroniowy
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) dibromek 1,1'-[3,17-bis(acetoksy)-androstano-2,16-diylo]bis[1-metylopiperydyniowy] lub dibromek 1,1'-(3,17-diacetoksy-10,13-dimetyloheksadekahydro-1H-cyclopenta[a]fenantreno-2,16-diylo)bis(1-metylopiperydyniowy) Inne nazwy i oznaczenia dibromek pankuroniowy; Pavulon, Mioblock (handl.)[1]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C35H60N2O42+
Masa molowa	572,86 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	16974-53-1
PubChem	441289
SMILES CC(=O)OC1CC2CCC3C(C2(CC1[N+]4(CCCCC4)C)C) CCC5(C3CC(C5OC(=O)C)[N+]6(CCCCC6)C)C
Podobne związki
Podobne związki	wekuronium
Klasyfikacja medyczna
ATC	M 03 AC 01
Farmakokinetyka Działanie zwiotczające mieśnie Metabolizm wątroba

Działanie fizjologiczne

Ma ok. 5× silniejsze działanie niż tubokuraryna^[1]. Powoduje zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych (w tym oddechowych) poprzez działanie kompetycyjne – w stosunku do acetylocholiny – na receptory płytki motorycznej. Nie wpływa na zwoje układu współczulnego, nieznacznie stymuluje wydzielanie noradrenaliny^{[potrzebny przypis]}, w niewielkim stopniu wpływa na układ krążenia, uwalnianie histaminy^[1] i hamuje nerw błędny^{[potrzebny przypis]}.

Po około dwóch minutach od podania dożylnego wywołuje pełne zwiotczenie mięśni umożliwiające intubację, które utrzymuje się przez 40 minut. Średni okres półtrwania wynosi 100–120 minut (u chorych ze skrajną niewydolnością wątroby może on wynosić nawet 4 godziny), po około 3–4 godzinach lek ulega całkowitemu wydaleniu, częściowo w wyniku procesów metabolicznych w wątrobie (w około 40% wydalany z moczem oraz w około 10% z żółcią w niezmienionej postaci). Zniesienie resztkowego działania zwiotczającego następuje po podaniu leków blokujących cholinesterazę.

Zastosowanie medyczne

Niedepolaryzujący lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, znany pod nazwą handlową Pavulon. Jako lek podawany jest w formie roztworu soli pankuronium: bromku pankuroniowego (C₃₅H₆₀Br₂N₂O₄). Należy do grupy niedepolaryzujących środków zwiotczających. Pankuronium stosowane jest wyłącznie w lecznictwie zamkniętym w czasie operacji oraz do prowadzenia leczenia oddechem kontrolowanym z respiratora na szpitalnych oddziałach intensywnej terapii. Podaje się je we wstrzyknięciach dożylnych przez wenflon lub przez wkłucie centralne bezpośrednio do przedsionka serca.

Zastosowanie pozamedyczne

Pankuronium stosowane jest w Stanach Zjednoczonych przy wykonywaniu wyroków śmierci przez zastrzyk trucizny. W Polsce stało się znane wskutek afery „łowców skór”, ujawnionej przez „Gazetę Wyborczą” na początku 2002 roku.

Otrzymywanie

Można ją otrzymać wychodząc z 2α,3α:16α,17α-diepoksy-17β-acetoksy-5α-androstanu. W reakcji z piperydyną przyłączane są do niego dwie reszty tej aminy w pozycjach 2β i 16β. Uzyskany związek pośredni poddaje się alkilowaniu za pomocą bromku metylu. Produkt dimetylowany to dibromek pankuroniowy, a produkt monometylowany to bromek wekuroniowy^[2].

Zobacz też

• kurara