Ranitydyna

Ranitydyna – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek z grupy blokerów H₂, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Ranitydyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (E)-N-[2-({[5-(dimetyloamino)metylo]furan-2-ylo}metylo)tio]etylo-N-metylo-2-nitroeteno-1,1-diamina lub (E)-1-N'-[2-({[5-(dimetyloamino)metylo]furan-2-ylo}metylo)sulfanylo]etylo-1-N-metylo-2-nitroeteno-1,1-diamina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H22N4O3S
Masa molowa	314,40 g/mol
Wygląd	ciało stałe o charakterystycznym zapachu i gorzkim smaku[1]
Identyfikacja
Numer CAS	66357-35-5
PubChem	3001055
DrugBank	APRD00254
SMILES CN/C(=C\[N+](=O)[O-])/NCCSCC1=CC=C(O1)CN(C)C
Właściwości Temperatura topnienia 69–70 °C[1] 124 °C (chlorowodorek)[2] logP 1,93[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-11-11] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów chlorowodorek ranitydyny Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS KM6557000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	A02BA02
Farmakokinetyka Biodostępność 55% (doustnie) 90-100% (pozajelitowo) Okres półtrwania 2–3 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 15% Metabolizm wątroba Wydalanie nerki (50% w postaci niezmienionej)
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie

Mechanizm działania

Ranitydyna jest specyficznym antagonistą kompetycyjnym receptora histaminowego H₂ w błonie śluzowej żołądka, hamującym wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe; w mniejszym stopniu wpływa na zmniejszenie wydzielania pepsyny i soku żołądkowego.

Hamowanie wydzielania przebiega zarówno w fazie spoczynkowej (silnie hamuje wydzielanie nocne), jak i pobudzonej pokarmem, kofeiną, insuliną, histaminą, cholinomimetykami, pentagastryną i gastryną. Ranitydyna działa silniej od cymetydyny i w przeciwieństwie do niej nie hamuje enzymów mikrosomalnych w wątrobie. Nie wpływa również na wytwarzanie śluzu i wydzielanie enzymów trzustkowych.

Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2 godzinach osiąga maksymalne stężenie we krwi, działanie utrzymuje się około 12 godzin. Po podaniu domięśniowym szybko wchłania się, a maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 15 min. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Ulega także eliminacji poprzez hemodializę.

Wskazania

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• choroba refluksowa przełyku
• zespół Zollingera-Ellisona
• łagodzenie objawów ze strony przewodu pokarmowego (zgaga, niestrawność)
• profilaktyka wrzodów stresowych i krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego
• zapobieganie zachłystowemu zapaleniu płuc w czasie znieczulenia ogólnego

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku^[3]:

• nadwrażliwość na lek
• nowotworowy charakter dolegliwości
• ostra porfiria w wywiadzie

Działania niepożądane

• zaburzenia widzenia
• bóle i zawroty głowy
• senność lub zaburzenia snu
• zaburzenia rytmu serca
• nudności, wymioty
• zaparcia
• biegunka
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Bardzo rzadko:

• małopłytkowość
• leukopenia
• granulocytopenia
• zaburzenia potencji
• ginekomastia
• reakcje uczuleniowe

O ile nie wystąpią objawy niepożądane (np. senność, stan splątania, niewyraźne widzenie), lek nie wpływa na zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługi maszyn^[4].

Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia

Klasyfikacja FDA leków stosowanych w ciąży: kategoria B (nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią).

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Preparaty

Preparaty dopuszczone do obrotu w Polsce (1.01.2020)^[5]: Gastranin Zdrovit, Raniberl Max, Ranic, Ranigast, Ranigast Fast, Ranigast Max, Ranigast Pro, Ranimax, Ranisan, Ranitydyna, Riflux, Solvertyl, Zantac. We wrześniu 2019 r. część preparatów została wycofana z powodu zanieczyszczenia rakotwórczą N-nitrozodimetyloaminą (NDMA)^[6][7]. W listopadzie 2020 r. Europejska Agencja Leków zaleciła wstrzymanie obrotu w Europie wszystkimi preparatami ranitydyny^[8].