Aprepitant

Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).^[5] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK₁) receptora.

Aprepitant

(IUPAC) ime
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	170729-80-3
ATC kod	A04AD12
PubChem[1][2]	6918365
DrugBank	APRD00100
ChemSpider[3]	5293568
UNII	1NF15YR6UY Y
ChEMBL[4]	CHEMBL1471 Y
Hemijski podaci
Formula	C23H21F7N4O3
Mol. masa	534.427 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60-65%
Vezivanje za proteine plazme	>95%
Metabolizam	Hepatički (uglavnom putem CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	9-13 časa
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	B(US)
Pravni status	POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno

Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.^[6]

Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.

FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend injekcije u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.

Povezano

• Antagonisti NK1 receptora
• Kasopitant
• Fosaprepitant
• L-733,060
• Maropitant
• Vestipitant