Sigma receptor

Sigma receptori σ₁ i σ₂ vezuju ligande kao što su 4-PPBP,^[1] SA 4503, ditolilgvanidin, dimetiltriptamin^[2] i siramesin.^[3]

Šematski prikaz σ receptora

Klasifikacija

Za sigma receptori se nekad mislilo da su tip opioidnih receptora, zato što d stereoizomeri benzomorfanske klase opioidnih lekova ne deluju na μ, κ, i δ receptore, a umanjuju kašalj. Međutim, rezultati farmakoloških testiranja su pokazali da se sigma receptori aktiviraju lekovima koji su potpuno nevezani sa opioidima, i da je njihova funkcija nije srodna sa funkcijom opioidnih receptora. Na primer, fenciklidin (PCP) i antipsihotik haloperidol mogu da interaguju sa ovim receptorom. Ova dva leka nemaju hemijske sličnosti sa opioidima.

Kad je σ₁ receptor bio izolovan i kloniran, utvrđeno je da nema strukturne sličnosti sa opioidnim receptora. Iz tog razloga je on označen kao zasebna klasa receptora.

Ligandis

Agonisti

• 4-PPBP
• Afobazol: selektivan za σ₁ tip
• Alilnormetazocin
• Amfetamin
• Citalopram
• Kokain
• Dekstrometorfan
• Dekstrorfan
• Dimetiltriptamin
• Dimemorfan
• Ditolilguanidin
• Escitalopram
• Fluoksetin
• Fluvoksamin
• Igmesin
• L-687,384: selektivan za σ₁ tip
• Lamotrigin - Antikonvulsant, bipolarna profilaksa^[4][5]
• Metamfetamin
• Morfin/Heroin
• Noscapin
• Opioidi: Oksikodon, Fentanil, itd.
• Opipramol
• Pentazocin: posebno „neprirodni“ enantiomer (+)-pentazocin, koji nema afinitet za opioidne receptore tako da je selektivan sigma agonist^[6][7]
• Pentoksiverin: selektivan za σ₁ tip
• Fenciklidin
• PB-28: selektivan za σ₂ tip
• PRE-084: selektivan za σ₁ tip
• SA 4503
• Siramesin

Antagonisti

• BD-1008
• BD-1047: selektivni σ₁ antagonist
• BD-1063
• BMY-14802
• CM156: 3-(4-(4-cikloheksilpiperazin-1-il)butil)benzo[d]tiazol-2(3H)-tion^[8]
• Haloperidol
• Rimkazol
• Sertralin^[9]