Dopaminski receptor D3
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
D3 dopaminski receptor je protein koji je kod ljudi kodiran DRD3 genom.[1][2]
edit |
D3 podtip dopaminskog receptora inhibira adenilil ciklazu putem inhibicije G proteina. Ovaj receptor je izražen u filogenetički starijim regionima mozga, što sugeriše da on ima ulogu u kognitivnim i emocionim funkcijama. On je meta za lekove kojima se tretira šizofrenija, addikcija, i Parkinsonova bolest [3] . Alternativno splajsovanje ovog gena proizvodi višestruke transkriptne varijante koje mogu da koriraju različite izoforme, mada neke varijante mogu da budu bez funkcije.[2]
D3 agonisti poput 7-OH-DPAT, pramipeksola, i rotigotina, pokazuju antidepresantne efekte u modelima na glodarima za depresiju.[4][5]
Remove ads
Ligandi
Brojni neselektivni lekovi na recept se vezuju za D3 receptor. Među njima su neki od novijih dopaminskih agonista koji se koriste za lečenje Parkinsonove bolesti, npr. pramipeksol i ropinirol, koji se takođe vezuju za D2 i nemaju jaku selektivnost.
Agonisti
- 8-OH-PBZI (cis-8-Hidroksi-3-(n-propil)-1,2,3a,4,5,9b-heksahidro-1H-benz[e]indol)
- PF-219,061 ((R)-3-(4-Propilmorfolin-2-il)fenol): >1000-puta funkcionalna (efikasnost) selektivnost u odnosu na D2[6]
- jedinjenje R,R-16: 250x selektivnost vezivanja u odnosu na D2[7]
- trans-N4-[4-(2,3-Dihlorofenil)-1-piperazinil]cikloheksil3-metoksibenzamid, pun agonist, > 200-puta selektivniji u odnosu na D4, D2, 5-HT1A, i α1-receptore[8]
- (-)-7[2-(4-Fenilpiperazin-1-il)etil]propilamino5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol[9]
- BP-897: parcijalni agonist[10]
- FAUC 73
- FAUC 460: parcijalni agonist, dobar afinitet i selektivnost[11]
- FAUC 346: parcijalni agonist, podtip selektivan[12]
- PD-128,907
- jedinjenje 12: parcijalni agonist, Ki = 0.41nM, 800x selektivnost vezivanja u odnosu na D2[13]
- piribedil[14]
Antagonisti
- N-(4-(4-(2,3-Dihloro- ili 2-metoksifenil)piperazin-1-il)butil)heterobiarilkarboksamidi[15]
- FAUC 365, podtip selektivni antagonist[12]
- jedinjenje 29[16]
- Nafadotrid
- NGB-2904[17]
- SB-277011-A, selektivni D3 antagonist, 80x selektivniji u odnosu na D2 bez parcijalnog agonističkog dejstva. Koristi se u ispitivanjima za adikcije
- Domperidon - D2 i D3 antagonist

Remove ads
Interakcije
Dopaminski receptor D3 formira interakcije sa CLIC6[18] i EPB41L1.[19]
Reference
Literatura
Povezano
Vanjske veze
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads