Dopaminski receptor D3

From Wikipedia, the free encyclopedia

Dopaminski receptor D3
Remove ads

D3 dopaminski receptor je protein koji je kod ljudi kodiran DRD3 genom.[1][2]

edit
Kratke činjenice Dostupne strukture, Identifikatori ...

D3 podtip dopaminskog receptora inhibira adenilil ciklazu putem inhibicije G proteina. Ovaj receptor je izražen u filogenetički starijim regionima mozga, što sugeriše da on ima ulogu u kognitivnim i emocionim funkcijama. On je meta za lekove kojima se tretira šizofrenija, addikcija, i Parkinsonova bolest [3] . Alternativno splajsovanje ovog gena proizvodi višestruke transkriptne varijante koje mogu da koriraju različite izoforme, mada neke varijante mogu da budu bez funkcije.[2]

D3 agonisti poput 7-OH-DPAT, pramipeksola, i rotigotina, pokazuju antidepresantne efekte u modelima na glodarima za depresiju.[4][5]

Remove ads

Ligandi

Brojni neselektivni lekovi na recept se vezuju za D3 receptor. Među njima su neki od novijih dopaminskih agonista koji se koriste za lečenje Parkinsonove bolesti, npr. pramipeksol i ropinirol, koji se takođe vezuju za D2 i nemaju jaku selektivnost.

Agonisti

  • 8-OH-PBZI (cis-8-Hidroksi-3-(n-propil)-1,2,3a,4,5,9b-heksahidro-1H-benz[e]indol)
  • PF-219,061 ((R)-3-(4-Propilmorfolin-2-il)fenol): >1000-puta funkcionalna (efikasnost) selektivnost u odnosu na D2[6]
  • jedinjenje R,R-16: 250x selektivnost vezivanja u odnosu na D2[7]
  • trans-N4-[4-(2,3-Dihlorofenil)-1-piperazinil]cikloheksil3-metoksibenzamid, pun agonist, > 200-puta selektivniji u odnosu na D4, D2, 5-HT1A, i α1-receptore[8]
  • (-)-7[2-(4-Fenilpiperazin-1-il)etil]propilamino5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol[9]
  • BP-897: parcijalni agonist[10]
  • FAUC 73
  • FAUC 460: parcijalni agonist, dobar afinitet i selektivnost[11]
  • FAUC 346: parcijalni agonist, podtip selektivan[12]
  • PD-128,907
  • jedinjenje 12: parcijalni agonist, Ki = 0.41nM, 800x selektivnost vezivanja u odnosu na D2[13]
  • piribedil[14]

Antagonisti

  • N-(4-(4-(2,3-Dihloro- ili 2-metoksifenil)piperazin-1-il)butil)heterobiarilkarboksamidi[15]
  • FAUC 365, podtip selektivni antagonist[12]
  • jedinjenje 29[16]
  • Nafadotrid
  • NGB-2904[17]
  • SB-277011-A, selektivni D3 antagonist, 80x selektivniji u odnosu na D2 bez parcijalnog agonističkog dejstva. Koristi se u ispitivanjima za adikcije
  • Domperidon - D2 i D3 antagonist
Thumb
Chemical structures of selective D3 receptor ligands.
Remove ads

Interakcije

Dopaminski receptor D3 formira interakcije sa CLIC6[18] i EPB41L1.[19]

Reference

Literatura

Povezano

Vanjske veze

Loading related searches...

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.

Remove ads