Rotigotin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Rotigotin (Neupro) je neergolinski dopaminski agonist koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu (RLS) u Evropi i SAD-u.[5][6] On se formuliše kao jednodnevni transdermalni flaster koji omogućava spor i konstantan unos leka tokom 24 časovnog perioda.[5][5]
Poput drugih dopaminskih agonista, za rotigotin je pokazano da poseduje antidepresivne efekte i da može da bude koristan u lečenju depresije.[7]
Remove ads
Hemija
Rotigotin je analogan sa 7-OH-DPAT i UH-232. Sva tri jedinjenja su derivati aminotetralina. Ova jedinjenja imaju sličnu strukturu sa dopaminom, što uslovljava njihovu farmakologiju.
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[8]
Farmakologija
Rotigotin poseduje slediće in vitro profile vezivanja za receptore:[9]
- D1 receptor (Ki = 83 nM)
- D2 receptor (Ki = 13.5 nM)
- D3 receptor (Ki = 0.71 nM)
- D4.2 receptor (Ki = 3.9 nM)
- D4.4 receptor (Ki = 15 nM)
- D4.7 receptor (Ki = 5.9 nM)
- D5 receptor (Ki = 5.4 nM)
- α1A-adrenergički receptor (Ki = 176 nM)
- α1B-adrenergički receptor (Ki = 273 nM)
- α2A-adrenergički receptor (Ki = 338 nM)
- α2B-adrenergički receptor (Ki = 27 nM)
- α2C-adrenergički receptor (Ki = 135 nM)
- 5-HT1A receptor (Ki = 30 nM)
- 5-HT7 receptor (Ki = 86 nM)
- H1 receptor (Ki = 330 nM)
Remove ads
Reference
Povezano
Vanjske veze
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads