Ropinirol

Ropinirol (INN) (Requip, Ropark, Adartrel) je dopaminski agonist. Ovaj lek proizvode kompanije GlaksoSmitKlajn (GSK), Cipla i Sun farmaceutikal. On se koristi u tretmanu Parkinsonove bolesti. Ropinirol je jedan od tri leka koje je FDA odobrila za lečenje sindroma nemirnih nogu. Druga dva su pramipeksol (Mirapeks) i gabapentin enakarbil (Horizant). Otkriće da je ovaj lek primenljiv u lečenju sindroma nemirnih nogu je korišćeno kao primer uspešne promene namene leka.^[7]

Ropinirol

(IUPAC) ime
4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Klinički podaci
Robne marke	Requip
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a698013
Identifikatori
CAS broj	91374-21-9
ATC kod	N04BC04
PubChem[1][2]	5095
DrugBank	APRD00302
ChemSpider[3]	4916
UNII	030PYR8953 Y
KEGG[4]	D08489 Y
ChEBI	CHEBI:8888 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL589 Y
Hemijski podaci
Formula	C16H24N2O
Mol. masa	260,375 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	50%[6]
Metabolizam	Hepatički (CYP1A2)[6]
Poluvreme eliminacije	5-6 sata[6]
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno

Patent na ropinirol je istekao maja 2008, te je ovaj lek dostupan u generičkom obliku.^[8]

Farmakologija

Ropinirol deluje kao agonist D₂, D₃, i D₄ dopaminskih receptora sa visokim afinitetom za D₂. On je u manjoj meri aktivan na 5-HT₂, i α₂ receptorima. On nema afiniteta za 5-HT₁, benzodiazepinski, GABA, muskarinski, α₁, i β-adrenoreceptore.^[9]

Ropinirol metabolizuje prvenstveno citohrom P450 CYP1A2, čime se formiraju dva metabolita; SK&F-104557 i SK&F-89124, oba od kojih se renalno uklanjaju.^[10] Pri dozama većim od kliničkih, on je takođe supstrat za CYP3A4, dok ori dozama većim od 24 mg, CYP2D6 može da bude inhibiran.^[6]