Hlorpromazin

Hlorpromazin (largaktil, torazin, CPZ) je lek koji pripada grupi lekova koji se nazivaju fenotiazinski antipsihotici.^[7][8][9] Spada u blaže tipične antipsihotike.^[8] Poseduje brojna farmakolološka dejstva, ali pre svega deluje na psihičke funkcije izazivajući sedaciju, odnosno smirenje.^[7] Mehanizam delovanja hlorpromazina ostvaruje se blokadom dopaminskih (D₁, D₂^[8]) i noradrenalinskih,^[8] a u manjoj meri i muskarinskih receptora.^[8] Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H₁-histaminske receptore.^[8][10]

Hlorpromazin

(IUPAC) ime
3-(2-hloro-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetil-propan-1-amin
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	50-53-3 (slobodna baza) 69-09-0 (hidrohlorid)
ATC kod	N05AA01
PubChem[1][2]	2726
DrugBank	DB00477
ChemSpider[3]	2625
UNII	U42B7VYA4P Y
KEGG[4]	D00270 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL71 Y
Hemijski podaci
Formula	C17H19ClN2S
Mol. masa	318.86 g/mol (slobodna baza) 355.33 g/mol (hidrohlorid)[6]
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Oralno, 30 do 50% (inter-individualne varijacije 10–70%)
Metabolizam	Hepatički, uglavnom CYP2D6
Poluvreme eliminacije	16 do 30 časa. U dugotrajnim tretmanima, CPZ indukuje svoj sopstveni metabolizam
Izlučivanje	Bilijarno i renalno, kao metaboliti (samo tragovi nepromenjenog leka)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno, rektalno, IM, IV infuzija

Upotreba

Largaktil je indikovan u sledećim stanjima i oboljenjima:

• psihoze (stanja koja uzrokuju teškoće u razlikovanju realnog od nerealnog) — paranoidne i shizofrene (mentalne bolesti koje uzrokuju poremećeno ili neuobičajeno mišljenje, gubitak interesa za životom, jake i neprikladne emocije), manija i hipomanija (stanje euforije — pomahnitalosti i preterane uzbuđenosti)^[11] ;
• teška anksioznost, psihomotorna uznemirenost, preterana uzbuđenost, nasilno, opasno i impulsivno ponašanje (u vidu kratkotrajne i dopunske terapije);
• dugoročno štucanje koje ne može da prestane bez upotrebe medikamenta;
• shizofrenija i autizam kod dece.

Izuzeci

Terapiju largaktilom ne smeju da uzimaju osobe alergične na hlorpromazin. Terapija takođe ne sme biti indikovana kod pacijenata sa depresijom koštane srži. Largaktil tablete u svom sastavu imaju laktozu i saharozu, zbog toga osobe sa šećernom bolešću ili netolerancijom na ove vrste šećera treba da se konsultuju sa lekarom pre uzimanja leka.

Jačina, izgled i količina

50 largaktil tableta su u vidu film tableta i spakovane u fiolu. Tablete su bikonveksne, obložene filmom bledo-narandžaste boje sa naznačenom podelom na jednoj strani. Najčešća jačina ovog medikamenta je 25 mg.

Moguća neželjena dejstva

Kao i svi lekovi, i largaktil može imati neželjena dejstva.

1. Kod osoba sa epilepsijom fenotiazini mogu smanjiti prag za nastajanje novog epileptičnog napada.
2. Kod starih osoba, prilikom vrlo toplog ili vrlo hladnog vremena postoji rizik od hipo-, odnosno hipertermije.
3. Moguće je nastajanje agranulocitoze, zbog toga se savetuje redovno praćenje krvne slike.
4. Groznica kao znak neuroleptičkog malignog simptoma. Simptomi su: znaci autonomne disfunkcije, kao što su znojenje i arterijska nestabilnost i mogu prethoditi povišenoj telesnoj temperaturi i služe kao rani znak upozorenja. Iako se maligni neuroleptički sindrom može javiti iznenada, dehidracija i organsko oboljenje mozga su faktori koji mogu uticati na pojavu ovog sindroma.
5. Akutni simptomi obustave leka, koji uključuju mučninu, povraćanje i nesanicu se mogu javiti, iako retko, posle naglog obustavljanja visokih doza neuroleptika. Takođe, može doći do pogoršanja osnovne bolesti i pojave ekstrapiramidalnih neželjenih reakcija. Zbog toga se preporučuje postepena obustava leka.