Histaminski receptor

Histaminski receptori su klasa G protein-spregnutih receptora čiji endogeni ligand je histamin.^[1]

Poređenje

Histaminski receptori

Receptor	Mehanizam	Funkcija	Antagonisti
H1	Gq	ileum koncentracija modulacija cirkadijurnog ciklusa sistemska vazodilatacija bronhokonstrikcija (astma)	Antagonisti H1-receptora Difenhidramin Loratadin Cetirizin Feksofenadin
H2	Gs ↑ Ca2+	Ubrzanje sinusnog ritma Stimulacija sekrecije gastrične kiseline Relaksacija glatkih mišića Inhibicija sinteze antitela, proliferacija T-ćelija i produkcija citokina	Antagonisti H2 receptora Ranitidin Cimetidin Famotidin Nizatidin
H3	Gi	Neurotransmiter u CNS Presinaptički autoreceptori	Antagonisti H3 receptora ABT-239 Ciproksifan Klobenpropit Tioperamid
H4	Gi	posreduje hemotaksu mast ćelija.[2]	Antagonisti H4 receptora Tioperamid JNJ 7777120

Postoji nekoliko splajsnih varijanti H₃ receptora koje su prisutne u raznim vrstama. Mada su svi ovi receptori 7-transmembranski G protein spregnuti receptori, H₁ i H₂ se znatno razlikuju od H₃ i H₄ u njihovim aktivnostima. H₁ izaziva povišenje PIP₂ hidrolize, H2 stimuliše sekreciju gastrične kiseline, i H3 posreduje povratnu inhibiciju histamina.