Paliperidon

Paliperidon (Invega, 9-hidroksirisperidon) je dopaminski antagonist iz klase atipičnih antipsihotika. Invega je formulacija za produženo otpuštanje paliperidona. Paliperidon palmitat (Invega Sustenna, Xeplion) je dugotrajna injektavna formulacija paliperidonskog palmitoilnog estra koja se dozira jednom mesečno. Paliperidon se koristi za tretman manije i u manjim dozama za bipolarni poremećaj. On se takođe koristi za lečenje šizofrenije i šizoafektivnog poremećaja.

Paliperidon

(IUPAC) ime
(RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]izoksazol-3-il)-1-piperidil]ethil]-7-hidroksi-4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dien-2-on
Klinički podaci
Robne marke	Invega
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a607005
Identifikatori
CAS broj	144598-75-4
ATC kod	N05AX13
PubChem[1][2]	9802545
DrugBank	DB01267
ChemSpider[3]	7978307
UNII	838F01T721 Y
KEGG[4]	D05339 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL1621 Y
Hemijski podaci
Formula	C23H27FN4O3
Mol. masa	426,484 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	28% (oralno)
Poluvreme eliminacije	23 sata (oralno)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link, US FDA:link
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	oralno - produženo oslobađanje

Pharmakologija

Paliperidon je primarni aktivni metabolit starijeg antipsihotika risperidona.^[6] Mada je njegov specifični mehanizam dejstva nepoznat, veruje se da paliperidon i risperidon deluju na sličan način.

Paliperidon je antagonist na α₁ i α₂ adrenergičkim receptorima i na H₁ histaminskim receptorima.^[7] On se ne vezuje za muskarinske acetilholinske receptore. On se vezuje za dopaminske i serotoninske receptore.