Tetraciklični antidepresiv
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Tetraciklični antidepresivi (TeCA) su klasa lekova koja se prvenstveno koristi kao antidepresivi. Oni su uvedeni u upotrebu tokom 1970-tih. Njihovo ime je proisteklo iz njihove hemijske strukture koja sadrži četiri prstena i koja je blisko srodna sa tricikličnim antidepresivima (TCA) koji sadrže tri prstena.
Farmakologija
Profil vezivanja
Afiniteti (Kd (nM)) selekcije TeCA lekova su upoređeni na nekoliko tipova mesta vezivanja:[1][2][3][4][5][6][7][8]
| Jedinjenje | SERT | NET | DAT | 5-HT1A | 5-HT2A | α1 | α2 | D2 | H1 | mACh |
| Amoksapin | 58 | 16.0 | 4,310 | 220 | 0.6 | 50 | 2,600 | 160 | 25 | 1,000 |
| Loksapin | 2,400 | 380 | 9,000 | 2,900 | 1.7 | 28 | 2,400 | 70 | 4.9 | 450 |
| Maprotilin | 5,800 | 11.1 | 1,000 | 12,000 | 120 | 90 | 9,400 | 350 | 2.0 | 570 |
| Mianserin | 4,000 | 101 | 9,400 | 190 | 4.3 | 74 | 4.3 | 2,197 | 1.7 | 820 |
| Mirtazapin | >100,000 | 1,640 | >100,000 | ? | 69 | 608 | 19 | >5,454 | 1.6 | 794 |
| Oksaprotilin | 3,900 | 4.9 | 4,340 | 67,000 | 2,400 | 620 | 42,000 | ? | 21 | 2,900 |
Izabrani ligandi deluju kao antagonisti (ili inverzni agonisti u zavisnosti od aktivnog mesta) na navedenim receptorima i kao inhibitori transportera.
Remove ads
Reference
Povezano
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads