Loading AI tools
хімічна сполука З Вікіпедії, вільної енциклопедії
Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[2] Його використовують для лікування великого депресивного розладу, генералізованого тривожного розладу, панічного розладу і соціальної фобії. Застосовується перорально.[3][4]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Венлафаксин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol | |
Класифікація | |
ATC-код | N06 |
PubChem | |
CAS | 93413-69-5 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C17H27NO2 |
Мол. маса | 277,402 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 45% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 5 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕНЛАФАКСИН-ЗН, ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна UA/13809/01/01 07.08.2014—07/08/2019 ЕЛІФОР, «Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина UA/14972/01/01 16.03.2016—16/03/2021 ВЕЛАКСИН, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/3580/02/03 19.05.2017—необмежений[1] |
Венлафаксин за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[5] Препарат уперше синтезований у 1990 році[5], та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[6][7]
Венлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[5][2] Венлафаксин також інгібує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія.[5][2][7] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[5][3][4] Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях.[7] Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження.[5] Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях.[8] За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціюється як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.[2]
Венлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[4][6]
Венлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.[3][4]
Венлафаксин позиціюється як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2], найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор.[5][2] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[3][4]:
Венлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.[3][4]
Венфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.[6][9]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.