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雷尼替丁
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雷尼替丁（ranitidine、中華藥典名：雷尼替定[1]）又譯雷尼得定[2]，常用商品名Zantac，是一種抑制胃酸[3]產生的組胺類H2受體阻抗劑。它常用於治療消化性潰瘍（如胃潰瘍和十二指腸潰瘍）以及胃食管反流病。此外，該藥或許還能改善蕁麻疹的症狀[4]。本品可經口服、肌肉注射，或靜脈注射給藥[3] 。
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注射劑常見副作用包含頭痛以及灼熱感，嚴重副作用則包含肝臟疾病、心跳過緩、肺炎，且可能使胃癌更不易發現[3]。本品也可能提升偽膜性結腸炎的風險[5]。妊娠期間給藥目前顯示安全。本品屬於組織胺H2受體阻抗劑，可降低胃酸的分泌[3]。
雷尼替丁最早於1976年由葛蘭素製藥（Glaxo Pharmaceuticals）發現，現屬於葛蘭素史克的一部分[6][7]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[8]雷尼替丁為一學名藥。[3]。本品批發價每顆約位於0.01至0.05美金之間[9]。美國境內一劑約需0.05美金[3]。
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臨床應用
在許多國家，特定劑量的雷尼替丁製劑是非處方藥品。
美國以外，雷尼替丁常與鉍（作為一個溫和的抗生素）合成的檸檬酸鹽（雷尼替丁枸櫞酸鉍）用於治療幽門螺桿菌感染。這一組合通常是與克拉黴素（一種抗生素）一起使用。
警告和注意事項
美國食品藥品監督管理局（FDA）得知，有些雷尼替丁藥物（包括商品名為Zantac的藥物）中含有低劑量的 N-亞硝基二甲胺（NDMA）。NDMA分類為可能的人類致癌物[10]。加拿大的衛生單位也發表聲明，指出他們在雷尼替丁中檢測到NDMA[11]，並且要求製造商停止在加拿大販售雷尼替丁藥物，直至產品中的NDMA濃度在安全範圍內才能再次販售[12]。由於歐盟委員會的要求，歐盟藥物管理局已在全歐盟審查含有雷尼替丁的藥物[13][14]。中華民國衛生福利部食品藥物署已要求含有雷尼替丁的藥物，先進行預防性下架[15]。
山德士（Sandoz）公司已針對所有含有雷尼替丁的藥物提出「預防性下架」（precautionary distribution stop）[16][17]。
歷史
史克公司（Smith, Kline & French）發明了第一種組胺H2受體拮抗劑西咪替丁。葛蘭素公司（Glaxo）為了與史克公司競爭，發明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化藥物設計的產物，是根據當時相當完善的組胺H2受體模型和定量構效關係（QSAR）設計的。
葛蘭素公司進一步完善了這個模型。他們用一個呋喃環取代了西咪替丁上的咪唑環，這使得雷尼替丁大為發展，有更好的耐受性，更少的不良反應，更長的作用時間，以及10倍於西咪替丁的活性。因為雷尼替丁對於細胞色素P450的親和力只有西咪替丁的10%，所以其副作用較少，但其他的H2受體拮抗劑如法莫替丁和尼扎替丁則與細胞色素P450沒有明顯的活性。[18]
雷尼替丁出現於1981年，並於1988年稱為世界上銷售最多的處方藥。但是當更有效的質子泵抑制劑出現後，他已經逐漸被奧美拉唑等藥物所取代。
參考文獻
外部連結
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