シトクロムP450 2D6 (CYP2D6) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在する生体異物を代謝する酵素の主要なものの1つである。主要な薬剤としてはタモキシフェン、フルボキサミン、コデインなどがCYP2D6による代謝を受ける。またCYP2D6により生物活性化される生体内物質が多く有る。
概要 PDBに登録されている構造, PDB ...
CYP2D6 |
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識別子 |
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記号 | CYP2D6, CPD6, CYP2D, CYP2D7AP, CYP2D7BP, CYP2D7P2, CYP2D8P2, CYP2DL1, CYPIID6, P450-DB1, P450C2D, P450DB1, cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6, Cytochrome P450 2D6 |
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外部ID | OMIM: 124030 MGI: 1929474 HomoloGene: 133550 GeneCards: CYP2D6 |
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オルソログ |
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種 | ヒト | マウス |
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Entrez | | |
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Ensembl | | |
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UniProt | | |
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RefSeq (mRNA) | | |
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RefSeq (タンパク質) | | |
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場所 (UCSC) | Chr 22: 42.13 – 42.13 Mb | Chr 22: 82.25 – 82.26 Mb |
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PubMed検索 | [3] | [4] |
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ウィキデータ |
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CYP2D6により代謝を受ける主な物質は以下のとおりである。
CYP2D6の変異遺伝子型として多くのものが知られるが、中でもCYP2D6*3、CYP2D6*4、CYP2D6*5 が酵素活性がない低代謝活性の遺伝子多型である。逆にCYP2D6*1X2、CYP2D6*2X2 というような遺伝子が重複した型では普通の人よりもCYP2D6の活性が高い。
CYP2D6の選択的な基質、誘導剤および阻害剤の表を示す。薬剤の種類を記載している場合には、その種類の中でも例外がある可能性がある。
CYP2D6の阻害剤は、その力価(英語版)によって、次のように分類できる。
- 強力な阻害剤は、血中濃度における曲線下面積(AUC)の値を5倍以上増加させるか、クリアランスを80%以上減少させる[5]。
- 中等度阻害剤は、血中濃度におけるAUC値を2倍以上増加させるか、クリアランスを50~80%減少させる[5]。
- 弱い阻害剤は、血中濃度におけるAUC値を1.25倍以上増加させるか、クリアランスを20~50%減少させる[5]。
さらに見る 基質 ↑, 阻害 ...
CYP2D6の選択的誘導剤、阻害剤および基質
基質 ↑ は、CYP2D6による生体内活性化による | 阻害 | 誘導 |
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強力
中等度
弱
力価不明
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強力
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PHARMACOGENETICS AND PHARMACOGENOMICS. J. Steven Leeder PharmD, PhD
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