Opipramol

Opipramol – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy, antydepresant, silny agonista receptorów σ₁ i σ₂^[4]; jednocześnie słaby/umiarkowany antagonista receptorów dopaminy D₂, serotoniny 5-HT₂, histaminy H₁ i H₂, a także cholinergicznych receptorów muskarynowych^[5].

Opipramol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-(3-(5H-dibenz[b,f]azepin-5-ylo)propylo)-1-piperazynoetanol Inne nazwy i oznaczenia łac. Opipramolum, Opipramoli dihydrochloridum (INN)
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H29N3O
Masa molowa	363,50 g/mol
Wygląd	żółte ciało stałe (dichlorowodorek)[1]
Identyfikacja
Numer CAS	315-72-0 909-39-7 (dichlorowodorek)
PubChem	9417
DrugBank	DB12930
SMILES C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CCO
InChI InChI=1S/C23H29N3O/c27-19-18-25-16-14-24(15-17-25)12-5-13-26-22-8-3-1-6-20(22)10-11-21-7-2-4-9-23(21)26/h1-4,6-11,27H,5,12-19H2 InChIKey YNZFUWZUGRBMHL-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 100,5 °C[2]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2010-08-24] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302, H410 Zwroty P P273, P501 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Groźny dla środowiska (N) Zwroty R R22, R50/53 Zwroty S S60, S61 Dawka śmiertelna LD50 1110 mg/kg (doustnie, szczur)[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 AA05
Stosowanie w ciąży	kategoria D[3]
Farmakokinetyka Działanie przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne[3] Okres półtrwania 11 h[3] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 91%[3] Metabolizm wątrobowy[3] Wydalanie ok. 70% z moczem, reszta z kałem[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie[3]

Opakowanie Pramolanu

Jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym a zarazem anksjolitykiem o opóźnionym początku działania^[5], stosowanym w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zwłaszcza tych przebiegających z lękiem. Jest też przepisywany pacjentom z zespołem lęku uogólnionego.
W Polsce występuje pod nazwami: Pramolan (tabletki powlekane) oraz Sympramol (tabletki drażowane), w formie dwuchlorowodorku.

Efekt terapeutyczny ujawnia się zwykle najpóźniej po kilkunastu dniach, będąc poprzedzonym stosunkowo wyraźnym hamowaniem antyhistaminowym (które maleje po przewlekłym podawaniu leku).

Pomimo że jest antydepresantem o budowie trójpierścieniowej, to nie wykazuje typowej dla tej grupy leków właściwości hamowania zwrotnego wychwytu neuroprzekaźników w istotnym klinicznie stopniu^[4].

Wskazania

• Leczenie stanów depresyjnych przebiegających z lękiem
• nerwice przebiegające z objawami podrażnienia układu sercowo-naczyniowego i pokarmowego
• zespół lęku uogólnionego
• zaburzenia nerwicowe i depresjoidalne w okresie przekwitania.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na opipramol
• nie wolno stosować jednocześnie z nieselektywnymi inhibitorami MAO i do 2 tyg. po ich odstawieniu (ryzyko wystąpienia śpiączki, drgawek, gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego, aż do możliwości wystąpienia zgonu włącznie)
• ciąża i okres karmienia piersią
• dzieci poniżej 6 roku życia
• jaskra
• przerost gruczołu krokowego

Działania niepożądane

• Układ nerwowy:
  • ból i zawroty głowy,
  • niepokój,
  • zaburzenia snu,
  • stany splątania i odmienne stany świadomości z derealizacją (głównie po przewlekłym podawaniu wysokich dawek – najprawdopodobniej jest to skutkiem nadmiernej aktywności receptorów sigma),
  • zaburzenia libido i potencji.
• Układ pokarmowy:
  • nudności, wymioty.
• Układ krążenia:
  • obniżenie lub wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza. Lek podawany doustnie, zwykle w dawce 150 mg na dobę.

Lek może upośledzać sprawność psychomotoryczną, dlatego należy zachować szczególną ostrożność prowadząc pojazdy i obsługując urządzenia mechaniczne w ruchu.

Bibliografia

• Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3. Brak numerów stron w książce