Ciproheptadin
From Wikipedia, the free encyclopedia
Remove ads
Ciproheptadin (Periaktin) je prva generacija antihistamina sa dodatnim antiholinergičnim, antiserotinergičnim, i lokalno anestetičkim svojstvima.[7][8]
Remove ads
Farmakologija
Ciproheptadin deluje kao antagonist (ili inverzni agonist u zavisnosti od aktivnog mesta) na sledećim receptorima:
- H1 (~0,05 nM)[9] > 5-HT2A (~2 nM)[10] ≈ 5-HT2B (~1,5 nM)[11] ≈ 5-HT2C (~2 nM)[11] > mACh (M1-M5; ~7-12 nM)[12] ≈ D3 (~8 nM)[13]
On ima slab, i verovatno zanemarljiv, afinitet za sledeća mesta vezivanja (Ki):
- 5-HT1A (~60-100 nM)[10][13] ≈ α1-adrenergički (?? nM)[14] ≈ α2-adrenergički (?? nM)[14] > 5-HT6 (~135-150 nM)[15][16] ≈ 5-HT7 (~125 nM)[16] ≈ D1 (~115 nM)[13] ≈ D2 (~115 nM)[13] > 5-HT3 (~250 nM)[13][17] ≈ NET (~300 nM)[18]
Pored toga, ciproheptadin poseduje osobine blokatora kalcijumskog kanala[19] i lokalnog anestetika.[20]
Remove ads
Reference
Literatura
Vanjske veze
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Remove ads