组胺H1受体

H1受体是一种属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族的受体，可被组胺激活。它在平滑肌、血管内皮细胞、心脏、中枢神经系统中表达。H1受体与细胞内G_α蛋白的Gαq亚基（英语：Gq_alpha_subunit）连接，激活磷脂酶C和肌醇三磷酸（IP3）信号通路。作用于该受体的抗组胺药被用作抗过敏药物。该受体的晶体结构已确定^[6]并用于在基于结构的虚拟筛选研究中发现新的组胺H₁受体配体^[7]

HRH1
已知的结构 PDB 直系同源搜索: PDBe RCSB PDBID列表 3RZE
识别号
别名	HRH1；, H1-R, H1R, HH1R, hisH1, histamine receptor H1
外部ID	OMIM：600167 MGI：107619 HomoloGene：668 GeneCards：HRH1
为以下药物的标靶
维拉佐酮、​2-吡啶乙胺、​组胺、​阿米替林、​阿立哌唑、​阿司咪唑、​氮䓬斯汀、​氯苯那敏、​氯丙嗪、​ciproxifan、​氯马斯汀、​clobenpropit、​氯氮平、​conessine、​赛克利嗪、​希普利敏、​地氯雷他定、​苯海拉明、​依匹斯汀、​非索非那定、​氟奋乃静、​fluspirilene、​氟哌啶醇、​羟嗪、​英普咪定、​酮替芬、​氯雷他定、​洛沙平、​MK-0249、​(±)-molindone、​奥氮平、​奋乃静、​匹莫齐特、​酰胺哌啶酮、​替洛利生、​盐酸异丙嗪、​喹硫平、​利培酮、​sertindole、​特非那定、​thioridazine、​(Z)-thiothixene、​三氟拉嗪、​tripelennamine、​triprolidine、​齐拉西酮、​zotepine、​ABT-239、​盐酸西替利嗪、​盐酸左西替利嗪、​pyrilamine[1]
基因位置（人类） 染色体 3号染色体[2] 基因座 3p25.3 起始 11,137,093 bp[2] 终止 11,263,557 bp[2]
基因位置（小鼠） 染色体 小鼠6号染色体[3] 基因座 6 E3|6 53.05 cM 起始 114,374,897 bp[3] 终止 114,460,257 bp[3]
RNA表达模式
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基因本体 分子功能 • histamine receptor activity • signal transducer activity • G protein-coupled receptor activity • G protein-coupled serotonin receptor activity • neurotransmitter receptor activity 细胞组分 • integral component of membrane • 膜 • integral component of plasma membrane • 细胞膜 • 细胞质基质 • 树突 生物学过程 • eosinophil chemotaxis • inositol phosphate-mediated signaling • regulation of vasoconstriction • positive regulation of inositol trisphosphate biosynthetic process • cellular response to histamine • regulation of vascular permeability • phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway • regulation of synaptic plasticity • G protein-coupled receptor signaling pathway • modulation of chemical synaptic transmission • inflammatory response • visual learning • 信号转导 • 记忆 • positive regulation of vasoconstriction • G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger • 化学性突触传递 • G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway Sources:Amigo / QuickGO
直系同源
物种	人类	小鼠
Entrez	3269	15465
Ensembl	ENSG00000196639	ENSMUSG00000053004
UniProt	P35367	P70174
mRNA​序列	NM_000861 ​NM_001098211 ​NM_001098212 ​NM_001098213	NM_001252642 ​NM_001252643 ​NM_008285 ​NM_001317124 ​NM_001317125 ​NM_001317126
蛋白序列	NP_000852 ​NP_001091681 ​NP_001091682 ​NP_001091683	NP_001239571 ​NP_001239572 ​NP_001304053 ​NP_001304054 ​NP_001304055 ​NP_032311
基因位置​（UCSC）	Chr 3: 11.14 – 11.26 Mb	Chr 6: 114.37 – 114.46 Mb
PubMed​查找	[4]	[5]
维基数据
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功能

NF-κB（调节炎症过程的转录因子）的表达受到H1受体的固有活性（英语：Receptor_(biochemistry)#Constitutive_activity）以及与受体结合的激动剂的促进。^[8]抗组胺药已被证明可以减弱NF-κB的表达并减轻相关细胞中的某些炎症过程。^[8]

组胺还可能在阴茎勃起中起作用。^[9]

神经生物学

组胺H1受体被内源性组胺激活，内源性组胺是由下丘脑结节乳状体中的神经元释放的。结节乳状体的组胺能神经元在“唤醒”周期中变得活跃，以大约2赫兹的频率放电；而在慢波睡眠期间，该放电频率降至大约0.5赫兹。^[10]

结节乳状体是一种组胺能核，对调节睡眠-觉醒周期起重要作用。^[11] 透过血脑屏障的H1拮抗剂可以抑制结节乳状体投射的神经元上的H1受体的活性，这种作用可能是这些药物造成嗜睡作用的原因。^{[来源请求]}

参见

• 抗组胺药：组胺受体的拮抗剂
• H₁受体拮抗剂
• 组胺H₂受体
• 组胺H₃受体
• 组胺H₄受体