From Wikipedia, the free encyclopedia
Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[6] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.
(IUPAC) ime | |
---|---|
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid ili 1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea | |
Klinički podaci | |
AHFS/Drugs.com | Monografija |
Identifikatori | |
CAS broj | 81409-90-7 |
ATC kod | G02CB03 N04BC06 |
PubChem[1][2] | 54746 |
DrugBank | APRD00836 |
ChemSpider[3] | 49452 |
UNII | LL60K9J05T |
KEGG[4] | D00987 |
ChEBI | CHEBI:3286 |
ChEMBL[5] | CHEMBL1201087 |
Hemijski podaci | |
Formula | C26H37N5O2 |
Mol. masa | 451,604 g/mol |
SMILES | eMolekuli & PubHem |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata |
Vezivanje za proteine plazme | Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije |
Metabolizam | Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje |
Poluvreme eliminacije | 63-69 časa (procena) |
Izlučivanje | Urin (22%), fekalije (60%) |
Farmakoinformacioni podaci | |
Licenca | |
Trudnoća | B(US) |
Pravni status | ℞-only (SAD) |
Način primene | Oralno |
Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[7]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.