Kvetijapin

Kvetijapin (Serokvel, Ketipinor) je atipični antipsihotik koji je odorobren za lečenje šizofrenije, bipolarnog poremećaja i kao dodatni tretman za depresiju.

Kvetijapin

(IUPAC) ime
2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin- 11-il- 1-piperazinil)etoksi)etanol
Klinički podaci
Robne marke	Serokvel
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a698019
Identifikatori
CAS broj	111974-69-7
ATC kod	N05AH04
PubChem[1][2]	5002
DrugBank	DB01224
ChemSpider[3]	4827
UNII	BGL0JSY5SI Y
KEGG[4]	D08456 Y
ChEBI	CHEBI:8707 Y
ChEMBL[5]	CHEMBL716 Y
Hemijski podaci
Formula	C21H25N3O2S
Mol. masa	383,5099 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	9%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	6 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	C(US)
Pravni status	℞-only (SAD)
Način primene	Oralnot

Godišnja prodaja ovog leka je vredna oko USD $5,7 milijardi globalno, do čega je $2.9 milijardi u SAD-u.^[6] Američki patent,^[7] je trebalo da istekne 2011, ali je njegov vek produžen radi pedijatrijske ekskluzivnosti do marta 2012.^[8][9][10]

Farmakologija

Poređenje afiniteta (Ki, nM)^[11]

Receptor	Kvetijapin	Norkvetijapin
D1	428	99.8
D2	626	489
5-HT1A	1040	191
5-HT2A	38	2.9
α1B	14.6	46.4
α2	617	1290
H1	4.41	1.15
M1	1086	38.3
NET	>10000	34.8

Kvetijapin poseduje sledeća farmakološka dejstva:^{[12][13][14][15]}

• D₁ (IC₅₀ = 1268nM), D₂ (IC₅₀ = 329nM), D₃, i D₄ receptor antagonist
• 5-HT_1A (IC₅₀ = 717nM), 5-HT_2A (IC₅₀ = 148nM), 5-HT_2C, and 5-HT₇ receptor antagonist
• α₁-adrenergički (IC₅₀ = 94nM) i α₂-adrenergički receptor (IC₅₀ = 271nM) antagonist
• H₁ receptor (IC₅₀ = 30nM) antagonist
• mACh receptor (IC₅₀ = >5000nM) antagonist

Sinteza

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:^[16]