Tandospiron

Tandospiron (Sediel, metanopiron) je anksiolitik i antidepresiv koji se koristi u Kini i Japanu. On je član azapironske i piperazinske hemijske klase, i blisko je srodan sa drugim agensima poput buspirona i gepirona.

Tandospiron

(IUPAC) ime
(1R,2R,6S,7S)-44-[4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il]butil4-azatriciklo[5.2.1.02,6]dekan-3,5-dion
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com	Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj	112457-95-1
ATC kod	nije dodeljen
PubChem[1][2]	91273
ChemSpider[3]	82421
UNII	190230I669 Y
ChEMBL[4]	CHEMBL274047 Y
Hemijski podaci
Formula	C21H29N5O2
Mol. masa	383,487 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	1,2–1,4 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	Oralno

Farmakologija

Tandospiron deluje kao potentan i selektivan parcijalni agonist 5-HT_1A receptora, sa K_i afinitetom od 27 ± 5 nM^[5] i aproksimativno 55-85% intrinsične aktivnosti.^[6][7] On ima slab i klinički zanemarljiv afinitet za 5-HT_2A (1,300 ± 200), 5-HT_2C (2,600 ± 60), α₁-adrenergički (1,600 ± 80), α₂-adrenergički (1,900 ± 400), D₁ (41,000 ± 10,000), i D₂ (1,700 ± 300) receptore, i esencijalno je neaktivan na 5-HT_1B, 5-HT_1D, β-adrenergičkom, i muskarinskim acetilholinskim receptorima, serotoniskom transportertu (SERT), i benzodiazepinskom (BDZ) alosternom mestu GABA_A receptora (svi od kojih su > 100.000).^[5] Postoji evidencija da tandospiron ima nisku, mada značajnu antagonističku aktivnost na α₂-adrenergičkom receptoru putem njegovog aktivnog metabolita 1-(2-pirimidinil)piperazin (1-PP).^[8][9]

Hemija

Tandospiron se može sintetisati na sledeće način:^[10]