Венлафаксін

хімічнае злучэнне From Wikipedia, the free encyclopedia

Remove ads

Венлафаксін (Venlafaxinum) — антыдэпрэсант з групы селектыўных інгібітараў зваротнага захопу сератаніну і норадрэналіну (СІЗЗСН; англ. SNRI). Ужываецца для лячэння вялікага дэпрэсіўнага разладу, генералізаванага трывожнага разладу, сацыяльнага трывожнага разладу (сацыяльнай фобіі) і панічнага разладу.[1][2]

Венлафаксін
Хімічнае злучэнне
ІЮПАК 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol
Брута-
формула 		C17H27NO2 
CAS 93413-69-5
PubChem 5656
Класіфікацыя
АТХ N06AX16
Фармакакінетыка
Біядаступнасць сярэдняя (first-pass метабалізм)
Метабалізм печань (CYP2D6, CYP3A4) з утварэннем O-дэзметылвенлафаксіну
Перыяд паўвывядзення ~5 гадзінаў (венлафаксін), ~11 гадзінаў (ODV)
Экскрэцыя ныркі
Лекавыя формы
?
Спосаб увядзення
пераральна (таблеткі, капсулы працяглага вызвалення)
Remove ads

Фармакалагічныя ўласцівасці

Венлафаксін інгібіруе транспарцёры сератаніну (SERT) і норадрэналіну (NET), павышае іх сінаптычную канцэнтрацыю ў цэнтральнай нервовай сістэме. Пры нізкіх дозах дамінуе сератанінавы эфект; пры сярэдніх і высокіх далучаецца норадрэнергічны; у вельмі высокіх дозах адзначаецца слабая блакада зваротнага захопу дафаміну.[2]

Паказанні

  • Вялікі дэпрэсіўны разлад;
  • Генералізаваны трывожны разлад;
  • Сацыяльны трывожны разлад (сацыяльная фобія);
  • Панічны разлад.[3]

Дазіраванне і спосаб ужывання

Для формаў працяглага вызвалення звычайная пачатковая доза ў дарослых — 75 мг 1 раз у суткі; далей дозу павялічваюць паступова з улікам пераноснасці і клінічнага адказу. Максімальная сутачная доза звычайна не перавышае 225—375 мг (вышэйшыя — толькі пад наглядам спецыяліста). Пры парушэннях функцыі печані ці нырак патрабуецца зніжэнне дозы. Спыняць лячэнне варта паступова, каб мінімізаваць рызыку сіндрому адмены.[4][5][1]

Супрацьпаказанні

  • адначасовы прыём з інгібітарамі моноамінааксідазы (ІМАО) і недастатковыя інтэрвалы пасля іх адмены;
  • звышуражлівасць да венлафаксіну або дапаможных субстанцый.[2]

Асцярогі

  • Павышэнне артэрыяльнага ціску і тахікардыя: магчымыя дозазалежныя павышэнні; патрэбны рэгулярны кантроль артэрыяльнага ціску і пульсу, асабліва пры высокіх дозах.[6]
  • Сератанінавы сіндром: рызыка пры камбінацыі з сератанінэргiчнымі сродкамі (ІМАО, лінезалід, метыленавы сіні, трыптаны, іншыя СІЗЗС/СІЗЗСН і інш.).[1]
  • Крывацёкі: павышаная рызыка пры сумесным ужыванні з НСЗС, антыкаагулянтамі і антытрамбацытарнымі сродкамі.[5]
  • Гіпанатрыемія (SIADH), глаўкома закрытага вугла, сутаргі, манія/гіпаманія ў пацыентаў з біпалярнымі разладамі — патрабуецца клінічны нагляд.[3]
  • Суіцыдальныя думкі і паводзіны: асабліва ў маладых пацыентаў у пачатку тэрапіі; патрэбна пільнае назіранне.[1]
Remove ads

Пабочныя рэакцыі

Найчасцей адзначаюцца: млоснасць, бясонніца або дрымотнасць, сухасць у роце, галаўны боль, галавакружэнне, падвышаная патлівасць, завала/дыярэя, нервовасць, астэнія; магчымыя парушэнні сексуальнай функцыі. Частая доза-залежная з’ява — павышэнне артэрыяльнага ціску і ЧСС.[5][7][1]

Узаемадзеянні

Супрацьпаказаная камбінацыя з ІМАО (у т.л. irreversible і reversible). Асцярожнасць патрабуецца з іншымі сератанінэргiчнымі сродкамі; павышаецца рызыка крывацёкаў пры сумесным ужыванні з НПВС/антыкаагулянтамі/антытрамбацытарнымі сродкамі. Магчымыя ўзаемадзеянні праз CYP2D6 і CYP3A4 (інгібітары/індуктары змяняюць узровень прэпарата і ODV).[5][3]

Фармакакінетыка

Абсалютная біядаступнасць абмежаваная за кошт метабалізму first-pass. Метабалізуецца ў печані (CYP2D6, CYP3A4) з утварэннем актыўнага метабаліту O-дэзметылвенлафаксіну (desvenlafaxine). Звязванне з бялкамі плазмы: каля 27 % (венлафаксін) і 30 % (ODV). Палавіна перыяду вываду: прыблізна 5 гадзін для венлафаксіну і 11 гадзін для ODV. Выдзяленне пераважна ныркамі. Пры нырачнай або пячоначнай недастатковасці кліранс зніжаецца — патрэбна карэкцыя дозы.[8][3][9]

Remove ads

Ужыванне ў асобных групах

  • Цяжарнасць і кармленне грудзьмі: прызначаецца толькі калі чаканая карысць перавышае рызыку; венлафаксін і ODV пранікаюць у грудное малако — патрабуецца індывідуальная ацэнка.[5]
  • Дзеці і падлеткі: эфектыўнасць і бяспека не даказаныя; павышаная рызыка суіцыдальнасці — не рэкамендаваны, акрамя спецыяльных выпадкаў пад наглядам спецыяліста.[1]
  • Пажылыя: магчымасць павялічанай адчувальнасці да пабочных рэакцый; пажаданы больш павольны тытрацыйны рэжым.
  • Парушэнні функцыі печані/нырак: патрабуецца зніжэнне дозы і пільны кантроль.[3]

Формы выпуску і гандлёвыя назвы

Таблеткі і капсулы, у тым ліку з пралангаваным вызваленнем (звычайна 37,5; 75; 150 мг). Сусветныя гандлёвыя назвы: Effexor XR і інш.[2][4]

Гл. таксама

Крыніцы

Loading related searches...

Wikiwand - on

Seamless Wikipedia browsing. On steroids.

Remove ads
Remove ads